公开(公告)号：CN104418707B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201310401426.3

申请日：2013-09-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  赵群 ,  许千千 ,  单广胜

IPC: C07C37/055 ,  C07C39/19 ,  C07F7/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明为一种天然产物补骨脂酚及其对映体的不对称合成方法，属化学合成领域，涉及化学合成技术，具体涉及光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent‑Bakuchiol的制备方法。本发明以商业易得的惕恪酸和溴乙酸叔丁酯作为起始原料，合成关键中间体化合物11，然后从该关键中间体出发，经过两种简短的合成策略分别合成光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent‑Bakuchiol。本发明方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂。

公开(公告)号：CN104341276B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201310330679.6

申请日：2013-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  许千千 ,  赵群

IPC: C07C39/19 ,  C07C37/055 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C33/30 ,  C07C29/147 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07D317/54

Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供了一中合成Δ3‑2‑羟基补骨脂酚的新方法，具体涉及一种Δ3‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式（Ⅰ）的Δ3‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物，本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ3‑2‑羟基补骨脂酚含量极微，提取率非常低，以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题，能提供足够的样品供有关药学研究，为进一步的有关抗菌，抗感染，抗氧化，抗色素沉积，减少骨质流失，免疫抑制，肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。其中：R1选自4‑羟基，3‑羟基，2‑羟基，氢，4‑甲基，4‑甲氧基，4‑三氟甲基，3,4‑[d][1,3]dioxole，3,4‑苯基；R2选自甲基，乙基，丁基；R3选自乙烯基，乙基，环丙基。

公开(公告)号：CN104418707A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310401426.3

申请日：2013-09-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  赵群 ,  许千千 ,  单广胜

IPC: C07C37/055 ,  C07C39/19 ,  C07F7/18

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07C37/055 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/10 ,  C07C39/19 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/29 ,  C07C303/28 ,  C07D263/26 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C43/215 ,  C07C309/66 ,  C07C43/23 ,  C07C49/203 ,  C07C33/02

Abstract: 本发明为一种天然产物补骨脂酚及其对映体的不对称合成方法，属化学合成领域，涉及化学合成技术，具体涉及光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent-Bakuchiol的制备方法。本发明以商业易得的惕恪酸和溴乙酸叔丁酯作为起始原料，合成关键中间体化合物11，然后从该关键中间体出发，经过两种简短的合成策略分别合成光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent-Bakuchiol。本发明方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂。

公开(公告)号：CN104341276A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310330679.6

申请日：2013-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  许千千 ,  赵群

IPC: C07C39/19 ,  C07C37/055 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C33/30 ,  C07C29/147 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07D317/54

CPC classification number: C07C39/19 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/147 ,  C07C33/28 ,  C07C33/30 ,  C07C33/483 ,  C07C37/055 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C51/60 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C67/343 ,  C07C2601/02 ,  C07D263/26 ,  C07D317/54 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C69/732 ,  C07C69/63 ,  C07C57/66 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618

Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供了一中合成Δ3-2-羟基补骨脂酚的新方法，具体涉及一种Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式（Ⅰ）的Δ3-2-羟基补骨脂酚及类似物化合物，本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ3-2-羟基补骨脂酚含量极微，提取率非常低，以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题，能提供足够的样品供有关药学研究，为进一步的有关抗菌，抗感染，抗氧化，抗色素沉积，减少骨质流失，免疫抑制，肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。其中：R1选自4-羟基，3-羟基，2-羟基，氢，4-甲基，4-甲氧基，4-三氟甲基，3,4-[d][1,3]dioxole，3,4-苯基；R2选自甲基，乙基，丁基；R3选自乙烯基，乙基，环丙基。