一种天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336788B

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202010592626.1

    申请日:2020-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学合成技术领域,具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法,本发明以草酰氯为原料,通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3,再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6,然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和,原料廉价易得,后处理简单,步骤简洁,收率较高。

    去甲万古霉素类二聚体衍生物及其制备方法和药用用途

    公开(公告)号:CN106317206B

    公开(公告)日:2020-06-09

    申请号:CN201510364032.4

    申请日:2015-06-26

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及新的糖肽类抗菌素,具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法,和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途,本发明中进行了体外抑菌实验,结果表明,所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物,尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为:其中,R代表氢或取代或非取代的C1‑12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基,以及C1‑12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。

    去甲万古霉素类二聚体衍生物及其制备方法和药用用途

    公开(公告)号:CN106317206A

    公开(公告)日:2017-01-11

    申请号:CN201510364032.4

    申请日:2015-06-26

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及新的糖肽类抗菌素,具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法,和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途,本发明中进行了体外抑菌实验,结果表明,所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物,尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为: 其中,R代表氢或取代或非取代的C1-12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基,以及C1-12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。

    IsopaucifloralF在制备抗骨质疏松药物中的用途

    公开(公告)号:CN105078944A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201410198525.0

    申请日:2014-05-11

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,涉及Isopaucifloral F的新药用用途,具体涉及Isopaucifloral F在制备抗骨质疏松药物中的用途。本发明提供了Isopaucifloral F在体外酵母双杂交雌激素受体竞争结合性实验中ERβ有激动作用,进一步的动物实验表明Isopaucifloral F能增加去卵巢大鼠的骨密度、骨小梁厚度、骨体积分数,降低骨小梁分离度,具有治疗骨质疏松的作用。本发明的Isopaucifloral F进一步可制备治疗骨质疏松药物。

    一种天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336788A

    公开(公告)日:2021-09-03

    申请号:CN202010592626.1

    申请日:2020-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学合成技术领域,具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法,本发明以草酰氯为原料,通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3,再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6,然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和,原料廉价易得,后处理简单,步骤简洁,收率较高。

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