公开(公告)号：CN106632296A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611232072.4

申请日：2016-12-28

Applicant: 吉林医药学院 ,  中国人民解放军第四军医大学

Inventor： 金瑛 ,  张生勇 ,  陈明 ,  刘雪英 ,  李晓晔 ,  陈卫平 ,  关韶宇 ,  张秀荣 ,  梁承武 ,  昌盛

IPC: C07D413/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了结构式（I）所示的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其以10‑去乙酰基巴卡亭（10‑DAB）为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NH2和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，在锌粉存在下同时脱去侧链和巴卡亭环上的保护基，在碱性介质中与取代苯基异噁唑进行偶联得到目标产物，其具有较高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106632297A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611232222.1

申请日：2016-12-28

Applicant: 吉林医药学院 ,  中国人民解放军第四军医大学

Inventor： 张秀荣 ,  张生勇 ,  陈明 ,  金瑛 ,  梁承武 ,  昌盛 ,  李晓晔 ,  刘雪英 ,  陈卫平 ,  关韶宇

IPC: C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明公开了结构通式（I）所示的基于多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其中X为N或O，R为H或乙酰基，R′为H、硝基、腈基、甲氧基或卤素基。本发明以10‑去乙酰基巴卡亭为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NHBoc和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，再在DCC和DMAP的存在下，与取代苯基异噁唑羧酸或取代苯基噁二唑甲羧酸酯化，最后脱去保护基即得，所得化合物对于肿瘤细胞具有较高活性。

公开(公告)号：CN106551990A

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510631377.1

申请日：2015-09-29

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 冯波 ,  李晓光 ,  昌盛 ,  李妍 ,  董顺福 ,  王丹 ,  时念秋

IPC: A61K36/484 ,  A61K9/20 ,  A23L33/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明的名称为一种清热解毒多糖片，属于保健品技术领域。它主要以菊芋多糖为主原料，以绞股蓝、甘草的提取物及绞股蓝、甘草溶液的有效成份等辅料相复配，并经研磨、过筛、制粒、压片而成。目的在于调血糖、降血脂，清热解毒。该产品对人体无伤害，具有保健之功效，且服用方便。其主要特征在于采用菊芋多糖50‑70g，绞股蓝提取物10‑25g、甘草提取物20‑25g；绞股蓝溶液10‑25ml、甘草溶液20‑25ml；崩解剂羧甲基淀粉钠5‑7g；润滑剂硬脂酸镁占总质量0.1‑0.2%（wt）；黏合剂PVPK30乙醇溶液浓度0.5‑1.5%（wt），体积30‑50ml。制备步骤如下：⑴菊芋多糖的提取与纯化；⑵绞股蓝、甘草有效成份提取；⑶绞股蓝、甘草溶液的制备；⑷一种清热解毒多糖片的制备。

公开(公告)号：CN106551393A

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510631378.6

申请日：2015-09-29

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 李晓光 ,  董东 ,  董顺福 ,  李妍 ,  昌盛 ,  郝乘义 ,  李景华

IPC: A23L33/00 ,  A23L33/105 ,  A23L33/125

CPC classification number: A23V2002/00 ,  A23V2200/30 ,  A23V2200/328 ,  A23V2200/3262 ,  A23V2250/21

Abstract: 本发明的名称为一种益肾降脂片，属于食品保健技术领域。它主要以菊芋多糖为主原料，与枸杞子粉，淫羊藿提取物，淫羊藿溶液等辅料复配，并分别经研磨，粉碎，过筛，制粒，压片而成。目的在于补益肝肾，调血糖，降血脂，壮阳强筋骨。该产品对人体无伤害，服用方便。它的主要特征是包括原料菊芋多糖30‑70g，枸杞子粉21‑45g，淫羊藿提取物4‑18g，淫羊藿溶液35‑55ml。崩解剂羧甲基淀粉钠5‑7g；润滑剂硬脂酸镁占总质量0.1‑0.2%（wt）；黏合剂PVPK30乙醇溶液浓度0.5‑2.5%（wt），体积15‑52ml。制备步骤如下：⑴、菊芋多糖的提取与纯化；⑵、淫羊藿的提取与溶液制备；⑶、一种益肾降脂片的制备；⑷、乙醇废液回收。

公开(公告)号：CN105585528A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510942002.7

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  昌盛 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 本发明公开了一种操作简便、适合工业化生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成方法。该方法针对性地解决了氯化亚砜对仪器设备的伤害，并找到了适当的溶剂对酰氯进行保护，使率大大增高。该方法安全性高、操作简便、对环境污染小，并且所用溶剂可以回收，大大降低了工业成本。

公开(公告)号：CN108912093A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810556907.4

申请日：2018-06-01

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 昌盛 ,  马晶杰 ,  郑贤静 ,  董琳琳 ,  尹树铸

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，通过3-甲基-6-氯尿嘧啶与2-氰基溴苄在碱性条件下发生亲核取代得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(化合1)，再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸取代得(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈(化合物2)，最后与苯甲酸成盐取得到苯甲酸阿格列汀（化合物3），每一步目标化合物结构经MS、1H-NMR确证，通过HPLC测定纯度。该方法原料易得，反应条件温和，操作简便，可以大量生产来满足使用需求，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105622512A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201510942005.0

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  昌盛 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本发明公开了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了，1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制，此方法操作简便，析出产物极其迅速，且产率较高，适合工业化生产。