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发明公开
一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺无效

公开(公告)号：CN108912093A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810556907.4

申请日：2018-06-01

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 昌盛 , 马晶杰 , 郑贤静 , 董琳琳 , 尹树铸

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，通过3-甲基-6-氯尿嘧啶与2-氰基溴苄在碱性条件下发生亲核取代得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(化合1)，再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸取代得(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈(化合物2)，最后与苯甲酸成盐取得到苯甲酸阿格列汀（化合物3），每一步目标化合物结构经MS、1H-NMR确证，通过HPLC测定纯度。该方法原料易得，反应条件温和，操作简便，可以大量生产来满足使用需求，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。

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