公开(公告)号：CN105585528A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510942002.7

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  昌盛 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 本发明公开了一种操作简便、适合工业化生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成方法。该方法针对性地解决了氯化亚砜对仪器设备的伤害，并找到了适当的溶剂对酰氯进行保护，使率大大增高。该方法安全性高、操作简便、对环境污染小，并且所用溶剂可以回收，大大降低了工业成本。

公开(公告)号：CN105622512A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201510942005.0

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  昌盛 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本发明公开了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了，1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制，此方法操作简便，析出产物极其迅速，且产率较高，适合工业化生产。