公开(公告)号：CN105037194B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。

公开(公告)号：CN114478478B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN105348168B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'‑甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2‑金刚烷‑1H‑吲哚的制备；3)中间体2‑金刚烷‑5‑硝基‑1H‑吲哚的制备；4)中间体2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚的制备；5)中间体2‑金刚烷‑5‑异氰酸‑1H‑吲哚的制备；6)1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物的制备；所述1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN105348168A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749625.2

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  敖名涛 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08

Abstract: 1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'-甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2-金刚烷-1H-吲哚的制备；3)中间体2-金刚烷-5-硝基-1H-吲哚的制备；4)中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚的制备；5)中间体2-金刚烷-5-异氰酸-1H-吲哚的制备；6)1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物的制备；所述1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。

公开(公告)号：CN118697727A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410728159.9

申请日：2024-06-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 薛玉花 ,  方美娟 ,  吴俊 ,  敖名涛 ,  朱欣怡 ,  郭亚飞

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物LC431在制备HIV‑1潜伏逆转剂中的用途。本发明中的LC431能够抑制HDAC11，增加下游组蛋白H4K16的乙酰化水平，促进了染色质结构的打开，募集更多转录因子到HIV‑1启动子区域，同时，LC431有效地诱导了正转录因子P‑TEFb从其非活性7SK snRNP复合物中释放，形成Tat‑SEC复合物，从而激活HIV‑1转录，即LC431是一种显著促进HIV‑1的转录延伸的潜伏逆转剂。

公开(公告)号：CN114478478A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN106220600A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610639208.7

申请日：2016-08-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  张赫 ,  廖超 ,  林春蓉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 一类黄酮衍生物及其制备方法和用途，涉及黄酮衍生物。依次制备2,4-二羟基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2,5-二羟基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-4-苄氧基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-5-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、4-羟基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、4-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、6,7,8-取代基-2-(3,4,5-取代基苯基)-二氢色原酮、1-(2,5-取代基)-3-(3,4-取代基)-丙烯酮、8-取代基-2-(3,4-取代基苯基)-色原酮、黄酮衍生物。可在制备抗癌药物、抗艾滋病药物和作为组蛋白去乙酰化酶的抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN105037194A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。