公开(公告)号：CN114478478A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN111423435A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN111423435B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN114478478B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210149370.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  刘文 ,  钱宇卿 ,  敖名涛 ,  曹银 ,  王秀美 ,  李博群 ,  张宇翔

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法，属于化学医药领域，N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构，本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6，为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。

公开(公告)号：CN109734708B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN109734708A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。