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公开(公告)号:CN115721654A
公开(公告)日:2023-03-03
申请号:CN202210791082.0
申请日:2022-07-05
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/58 , A61K31/4375 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了藜芦碱在制备抗冠状病毒的药物中的应用,本发明属于医药技术领域。本发明实验明,藜芦碱能高效够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,抑制含有新冠病毒S蛋白的假病毒感染细胞,且细胞毒性较低,因此本申请提供了藜芦碱在制备抗病毒的药物中的应用,为防治新冠病毒提供了新的思路。
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公开(公告)号:CN104860866B
公开(公告)日:2018-07-17
申请号:CN201510269973.X
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯;3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼;6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。
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公开(公告)号:CN115778952B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202210791107.7
申请日:2022-07-05
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/439 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了番木瓜生物碱在制备抗新冠病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明实验明,番木瓜生物碱(番木瓜碱、伪番木瓜碱、去氢番木瓜碱I、去氢番木瓜碱II)能高效够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,抑制含有新冠病毒S蛋白的假病毒感染细胞,且细胞毒性较低,因此本申请提供了番木瓜生物碱在制备抗病毒的药物中的应用,为防治新冠病毒提供了新的思路。
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公开(公告)号:CN104829597B
公开(公告)日:2018-07-17
申请号:CN201510269949.6
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯;3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯;5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼;6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。
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公开(公告)号:CN106220600A
公开(公告)日:2016-12-14
申请号:CN201610639208.7
申请日:2016-08-05
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC classification number: C07D311/30
Abstract: 一类黄酮衍生物及其制备方法和用途,涉及黄酮衍生物。依次制备2,4-二羟基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2,5-二羟基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-4-苄氧基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-5-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、4-羟基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、4-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、6,7,8-取代基-2-(3,4,5-取代基苯基)-二氢色原酮、1-(2,5-取代基)-3-(3,4-取代基)-丙烯酮、8-取代基-2-(3,4-取代基苯基)-色原酮、黄酮衍生物。可在制备抗癌药物、抗艾滋病药物和作为组蛋白去乙酰化酶的抑制剂中应用。
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公开(公告)号:CN105037194A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510278231.3
申请日:2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途,涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型,通过流式细胞仪药物筛选实验发现,经过具有上述结构式的查尔酮,二氢查尔酮和黄酮化合物处理后,潜伏期的HIV基因有明显激活现象,它们对潜伏期HIV的激活率为0~30%。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用,其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9%,与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号:CN104829597A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510269949.6
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼;6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。
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公开(公告)号:CN104860866A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510269973.X
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼;6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,具有抗癌活性。
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公开(公告)号:CN118576696A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202310191395.7
申请日:2023-03-02
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了BCLAF1及其组合物的应用。本发明经研究发现BCLAF1在HIV‑1潜伏基因转录的调控中发挥抑制因子的作用,并且BCLAF1是结合在SEC复合物中发挥其抑制因子的作用。BCLAF1与SEC复合物中的P‑TEFb、ELL2都有结合,并且BCLAF1是通过ELL2结合在SEC复合物中的。与SEC结合的BCLAF1影响了SEC与Tat和HIV‑1LTR的结合,从而起到抑制HIV‑1病毒转录的作用。这对于HIV病毒转录调控过程的研究,以及HIV病毒感染的药物开发和HIV的临床治疗都具有重要意义。
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公开(公告)号:CN115721654B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202210791082.0
申请日:2022-07-05
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/58 , A61K31/4375 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了藜芦碱在制备抗冠状病毒的药物中的应用,本发明属于医药技术领域。本发明实验明,藜芦碱能高效够抑制新冠病毒S蛋白和ACE2结合,抑制含有新冠病毒S蛋白的假病毒感染细胞,且细胞毒性较低,因此本申请提供了藜芦碱在制备抗病毒的药物中的应用,为防治新冠病毒提供了新的思路。
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