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公开(公告)号：CN109046447B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201810977699.5
申请日：2018-08-27
Applicant: 南开大学
IPC: B01J31/02 , C07C209/52 , C07C211/27
Abstract: 本发明合成了一类新型结构的C2‑对称的双环双硼催化剂，该类催化剂可高效实现芳基酮亚胺的不对称氢化，高对映选择性地合成手性仲胺，属于应用技术领域。本发明解决问题的的要点之一在于提供一种简单实用的方法，通过控制双烯的硼氢化反应温度，得到两种不同结构的双硼催化剂；要点之二在于可以避免贵金属催化剂的使用。
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公开(公告)号：CN111675654A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010707737.2
申请日：2020-07-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D221/16
Abstract: 本发明提供了一类惰性环丙烷在硼路易斯酸催化下高效合成四氢喹啉类化合物的方法，属于应用技术领域。本发明解决问题的要点在于实现惰性环丙烷的分子内扩环反应，环丙烷与亚胺正离子先形成七元环中间体，后经BTMG(2-叔丁基-1，1，3，3-四甲基胍)进攻β位质子生成含氮杂环化合物。
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公开(公告)号：CN109575060A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201811561367.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07F5/02 , B01J31/14 , C07D215/06
CPC classification number: C07F5/027 , B01J31/146 , B01J2231/646 , C07B2200/07 , C07D215/06
Abstract: 本发明涉及一类具有C2对称性的螺环二烯化合物的合成，并且通过其与硼氢化合物反应制备了一系列的手性螺环双硼催化剂。这些螺环双硼催化剂在喹啉类化合物的不对称氢化反应中表现出很高的活性和对映选择性，属于应用技术领域。本发明主要解决了以往喹啉不对称氢化反应方法需使用贵金属催化剂、官能团耐受性差等问题，实现了非金属催化喹啉不对称氢化的反应，该反应底物范围广，官能团耐受性强。该发明将在药物研究和化工生产中得到应用。
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公开(公告)号：CN116396211B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310414762.5
申请日：2023-04-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/133 , C07D215/04 , C07D409/04 , C07D213/26 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN111499558A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010408862.3
申请日：2020-05-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D211/12 , C07D211/16 , C07D211/32 , C07D409/06 , C07F5/02 , B01J31/14
Abstract: 本发明提供了一种手性螺环双硼催化取代吡啶的不对称还原方法，包括制备手性螺环双硼催化剂：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入手性螺环双烯和二芳基硼氢化合物，向反应瓶中加入溶剂，搅拌，使其充分反应，得到手性螺环双硼催化剂；催化还原吡啶：向上述反应瓶中加入吡啶、二级胺、三正丁基苄基氯化铵、频那醇硼烷和所述溶剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到手性哌啶。该方法反应条件温和、催化剂用量低、选择性好、官能团兼容性广，且不需借助过渡金属催化剂，解决了药物中间体合成中重金属残留的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111072609A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN202010015886.2
申请日：2020-01-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/84 , C07D491/048 , C07D493/04
Abstract: 本发明提供了一类苯酚和重氮化合物在金属铑和季铵盐催化下高效合成苯并呋喃酮类衍生物的方法，属于应用技术领域。本发明解决问题的要点在于利用苯酚与金属卡宾生成的氧鎓叶立德作为瞬间导向基，实现苯酚邻位的直接官能团化，随后进一步环化，再与另一分子的金属卡宾反应得到目标产物。由于很多天然产物和药物分子里包含酚羟基，该方法可以直接用于天然产物和药物分子的直接官能团修饰。
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公开(公告)号：CN110283150A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910628172.6
申请日：2019-07-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/85
Abstract: 本发明提供了一类手性二氢苯并呋喃的不对称合成方法：即利用手性的双噁唑啉配体和金属盐CuCl结合形成的催化剂，催化水杨醛衍生的邻亚胺苯酚和α-重氮芳基乙酸甲酯反应，得到非对映选择性、对映选择性以及产率都很高的含季碳的二氢苯并呋喃。本发明解决问题的的要点之一在于提供一种简单实用的方法，高效的合成了手性的含季碳中心的二氢苯并呋喃；要点之二在于反应条件温和，原料便宜易得。
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公开(公告)号：CN109046447A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810977699.5
申请日：2018-08-27
Applicant: 南开大学
IPC: B01J31/02 , C07C209/52 , C07C211/27
CPC classification number: B01J31/0275 , B01J2231/641 , C07B2200/07 , C07C209/52 , C07C211/27
Abstract: 本发明合成了一类新型结构的C2‑对称的双环双硼催化剂，该类催化剂可高效实现芳基酮亚胺的不对称氢化，高对映选择性地合成手性仲胺，属于应用技术领域。本发明解决问题的的要点之一在于提供一种简单实用的方法，通过控制双烯的硼氢化反应温度，得到两种不同结构的双硼催化剂；要点之二在于可以避免贵金属催化剂的使用。
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公开(公告)号：CN116003312A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210519999.5
申请日：2022-05-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/70 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/82
Abstract: 本发明公开了一种制备间位三氟甲硫基、二氟甲硫基或三氟甲基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在40～100°C反应2～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入三氟甲硫基试剂、二氟甲硫基试剂或三氟甲基试剂，搅拌，于室温～80°C至反应2～12小时得到三氟甲硫基、二氟甲硫基或三氟甲基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中或加入2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌，搅拌，室温下反应4～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位取代的吡啶化合物。该方法不使用过渡金属催化剂、反应条件温和、选择性好、官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN115710219A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211444231.2
申请日：2022-11-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/85 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D215/54
Abstract: 本发明公开了一种制备间位氰基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入氰基试剂，搅拌，于室温～120℃反应12～24小时得到氰基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中，或加入2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌、[双(三氟乙酰氧基)碘]苯或偶氮二甲酸二异丙酯，搅拌，室温下反应4～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位氰基取代的吡啶化合物。该方法不使用过渡金属催化剂、反应条件温和、区域选择性好、官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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