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公开(公告)号：CN109575060B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201811561367.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07F5/02 , B01J31/14 , C07D215/06
Abstract: 本发明涉及一类具有C2对称性的手性螺环二烯化合物的合成，并且通过其与硼氢化合物反应制备了一系列的手性螺环双硼催化剂。这些螺环双硼催化剂在喹啉类化合物的不对称氢化反应中表现出很高的活性和对映选择性，属于应用技术领域。本发明主要解决了以往喹啉不对称氢化反应方法需使用贵金属催化剂、官能团耐受性差等问题，实现了非金属催化喹啉不对称氢化的反应，该反应底物范围广，官能团耐受性强。该发明将在药物研究和化工生产中得到应用。
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公开(公告)号：CN116396211B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310414762.5
申请日：2023-04-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/133 , C07D215/04 , C07D409/04 , C07D213/26 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN111499558A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010408862.3
申请日：2020-05-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D211/12 , C07D211/16 , C07D211/32 , C07D409/06 , C07F5/02 , B01J31/14
Abstract: 本发明提供了一种手性螺环双硼催化取代吡啶的不对称还原方法，包括制备手性螺环双硼催化剂：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入手性螺环双烯和二芳基硼氢化合物，向反应瓶中加入溶剂，搅拌，使其充分反应，得到手性螺环双硼催化剂；催化还原吡啶：向上述反应瓶中加入吡啶、二级胺、三正丁基苄基氯化铵、频那醇硼烷和所述溶剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到手性哌啶。该方法反应条件温和、催化剂用量低、选择性好、官能团兼容性广，且不需借助过渡金属催化剂，解决了药物中间体合成中重金属残留的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109575060A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201811561367.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07F5/02 , B01J31/14 , C07D215/06
CPC classification number: C07F5/027 , B01J31/146 , B01J2231/646 , C07B2200/07 , C07D215/06
Abstract: 本发明涉及一类具有C2对称性的螺环二烯化合物的合成，并且通过其与硼氢化合物反应制备了一系列的手性螺环双硼催化剂。这些螺环双硼催化剂在喹啉类化合物的不对称氢化反应中表现出很高的活性和对映选择性，属于应用技术领域。本发明主要解决了以往喹啉不对称氢化反应方法需使用贵金属催化剂、官能团耐受性差等问题，实现了非金属催化喹啉不对称氢化的反应，该反应底物范围广，官能团耐受性强。该发明将在药物研究和化工生产中得到应用。
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公开(公告)号：CN116396211A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310414762.5
申请日：2023-04-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/133 , C07D215/04 , C07D409/04 , C07D213/26 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN111499558B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010408862.3
申请日：2020-05-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D211/12 , C07D211/16 , C07D211/32 , C07D409/06 , C07F5/02 , B01J31/14
Abstract: 本发明提供了一种手性螺环双硼催化取代吡啶的不对称还原方法，包括制备手性螺环双硼催化剂：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入手性螺环双烯和二芳基硼氢化合物，向反应瓶中加入溶剂，搅拌，使其充分反应，得到手性螺环双硼催化剂；催化还原吡啶：向上述反应瓶中加入吡啶、二级胺、三正丁基苄基氯化铵、频那醇硼烷和所述溶剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到手性哌啶。该方法反应条件温和、催化剂用量低、选择性好、官能团兼容性广，且不需借助过渡金属催化剂，解决了药物中间体合成中重金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN113527188B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111093323.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/26 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种制备间位官能团化的吡啶化合物的方法，包括：S1，制备1,4‑二氢吡啶：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在40～110℃，反应5～12小时，得到1,4‑二氢吡啶；S2，催化吡啶间位官能团化：向上述反应瓶中加入亚胺、醛、酮或卤代试剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到间位官能团化的吡啶，反应温度为40～110℃，反应时间为5～24小时。该方法无需使用过渡金属催化剂，其反应条件温和、选择性好、官能团兼容性广。
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公开(公告)号：CN113527188A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202111093323.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/26 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种制备间位官能团化的吡啶化合物的方法，包括：S1，制备1,4‑二氢吡啶：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在40～110℃，反应5～12小时，得到1,4‑二氢吡啶；S2，催化吡啶间位官能团化：向上述反应瓶中加入亚胺、醛、酮或卤代试剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到间位官能团化的吡啶，反应温度为40～110℃，反应时间为5～24小时。该方法无需使用过渡金属催化剂，其反应条件温和、选择性好、官能团兼容性广。
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