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公开(公告)号：CN116396211B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310414762.5
申请日：2023-04-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/133 , C07D215/04 , C07D409/04 , C07D213/26 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN116396211A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310414762.5
申请日：2023-04-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/133 , C07D215/04 , C07D409/04 , C07D213/26 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。
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公开(公告)号：CN113527188B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111093323.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/26 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种制备间位官能团化的吡啶化合物的方法，包括：S1，制备1,4‑二氢吡啶：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在40～110℃，反应5～12小时，得到1,4‑二氢吡啶；S2，催化吡啶间位官能团化：向上述反应瓶中加入亚胺、醛、酮或卤代试剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到间位官能团化的吡啶，反应温度为40～110℃，反应时间为5～24小时。该方法无需使用过渡金属催化剂，其反应条件温和、选择性好、官能团兼容性广。
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公开(公告)号：CN113527188A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202111093323.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/26 , C07D213/55 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种制备间位官能团化的吡啶化合物的方法，包括：S1，制备1,4‑二氢吡啶：在充满氮气的手套箱中，向反应瓶中依次加入催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在40～110℃，反应5～12小时，得到1,4‑二氢吡啶；S2，催化吡啶间位官能团化：向上述反应瓶中加入亚胺、醛、酮或卤代试剂，在氮气氛围中搅拌至反应结束；减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离得到间位官能团化的吡啶，反应温度为40～110℃，反应时间为5～24小时。该方法无需使用过渡金属催化剂，其反应条件温和、选择性好、官能团兼容性广。
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