公开(公告)号：CN114853710B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210282785.0

申请日：2022-03-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  张坤 ,  杨光 ,  魏明明 ,  牟林荣 ,  李宁 ,  王晨阳

IPC: C07D311/78 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。

公开(公告)号：CN114853710A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210282785.0

申请日：2022-03-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  张坤 ,  杨光 ,  魏明明 ,  牟林荣 ,  李宁 ,  王晨阳

IPC: C07D311/78 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。