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公开(公告)号：CN118307426B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410733016.7
申请日：2024-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/30 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07B59/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种脱水串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、乙醛酸酯和无水硫酸钠混合均匀，通入惰性气体，加入第一溶剂，于室温下搅拌反应2~4h，旋干，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、添加剂、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用化合物1、乙醛酸酯和烯丙基硼酸频哪醇酯作为反应底物，以铋盐和手性磷酸作为催化剂，在温和条件下即可高效合成具有高对映选择性的手性烯丙基甘氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN117586198A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311581566.3
申请日：2023-11-24
Applicant: 南开大学
IPC: C07D265/16 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种溴苯并恶嗪类化合物的合成方法，包括：在空气环境下，将反应物、FeBr3和溶剂混合，于100℃搅拌反应，反应完成后得到混合物，将所得混合物冷却至室温，萃取，干燥，过滤，蒸除溶剂，得到粗产品，将粗产品柱层析分离，得到溴苯并恶嗪类化合物。本发明的合成方法采用天然的空气作为唯一的氧化剂，不需要其它额外的氧化剂，FeBr3作为催化剂和溴化试剂，操作简便。
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公开(公告)号：CN113816815B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110210040.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南开大学
IPC: C07B45/06 , C07C319/14 , C07C323/21 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07D317/64
Abstract: 本发明公开了一种1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物的合成方法，所述合成方法包括，在空气环境中，将第一反应物、苯硫酚衍生物于碱性条件下加热反应，从而制备得到1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物。本发明的合成方法为1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物提供了全新又简便高效的合成途径，具有良好的工业化前景和潜在应用价值，本发明的有益效果包括：高选择性合成单硫化产物、氧化剂来源为空气、绿色无溶剂反应，并且反应能放大、效果依然非常好。
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公开(公告)号：CN113816993B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202110357640.8
申请日：2021-04-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/40 , C07F9/6553
Abstract: 本发明公开了一种含有β‑氰基膦酸酯类衍生物的合成方法，所述合成方法为：在DABCO基离子液体催化下，将芳香醛、丙二腈、亚磷酸酯、烯酮化合物在溶剂中较为温和的加热反应，制备得到所述含有β‑氰基膦酸酯类衍生物。本发明的合成方法步骤简单，反应时间短，反应收率较高，所使用的离子液体催化剂廉价易得，另外本发明公开的合成方法底物适用范围广，通过四组分“一锅法”即得到了本发明中极其重要的一类多官能团膦酸酯基团的氧化吲哚类化合物，是一高效的四组分反应。
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公开(公告)号：CN118307390B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410718612.8
申请日：2024-06-05
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种手性色满前体的制备方法，包括：将半缩醛色满2‑醇、催化剂、铋盐和5Å分子筛混合，在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯，于室温下搅拌反应，通过薄层色谱法监测反应，反应结束后蒸干溶剂，柱层析分离，得到手性色满前体。本发明使用了手性磷酸和铋盐协同催化的策略，并采用烯丙基硼酸频哪醇酯与半缩醛的不对称烯丙基化加成反应构建手性色满前体，弥补了不对称加成策略的缺乏。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118307427A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410738599.2
申请日：2024-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/30 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07J41/00 , C07B59/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、氧化剂和第一溶剂混合，于室温搅拌反应2~4h，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。本发明通过氧化串联反应不对称合成烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌为氧化剂，使得化合物1先快速高效原位反应生成第一产物，然后再发生不对称烯丙基化反应，从而以高的反应产率和对映选择性得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。该反应无需分离，相比于现有技术大大缩短了反应步骤。
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公开(公告)号：CN118307426A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410733016.7
申请日：2024-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/30 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07B59/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种脱水串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、乙醛酸酯和无水硫酸钠混合均匀，通入惰性气体，加入第一溶剂，于室温下搅拌反应2~4h，旋干，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、添加剂、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用化合物1、乙醛酸酯和烯丙基硼酸频哪醇酯作为反应底物，以铋盐和手性磷酸作为催化剂，在温和条件下即可高效合成具有高对映选择性的手性烯丙基甘氨酸衍生物。
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公开(公告)号：CN113816815A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110210040.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南开大学
IPC: C07B45/06 , C07C319/14 , C07C323/21 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07D317/64
Abstract: 本发明公开了一种1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物的合成方法，所述合成方法包括，在空气环境中，将第一反应物、苯硫酚衍生物于碱性条件下加热反应，从而制备得到1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物。本发明的合成方法为1‑苯硫基‑2‑芳香酚类化合物提供了全新又简便高效的合成途径，具有良好的工业化前景和潜在应用价值，本发明的有益效果包括：高选择性合成单硫化产物、氧化剂来源为空气、绿色无溶剂反应，并且反应能放大、效果依然非常好。
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公开(公告)号：CN119798314A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510003204.9
申请日：2025-01-02
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种β‑羟基二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供了β‑羟基二硫代磷酸酯类化合物的具体化学结构。本发明提供的化合物利用其结构和基团可以与糖转运蛋白的结合，抑制糖转运蛋白的活性，有效提高化合物抑菌性能，且可作用于多种病菌；本发明的化合物对稻瘟病菌、水稻纹枯病菌、玉米穗腐病菌、玉米大斑病菌、烟草野火病菌、烟草角斑病菌、水稻白叶枯病菌和大白菜软腐病菌均具有良好的抑菌性能，具有广谱抑菌性，同时对水稻植株具有促生作用。
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公开(公告)号：CN118307390A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410718612.8
申请日：2024-06-05
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种手性色满前体的制备方法，包括：将半缩醛色满2‑醇、催化剂、铋盐和5Å分子筛混合，在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯，于室温下搅拌反应，通过薄层色谱法监测反应，反应结束后蒸干溶剂，柱层析分离，得到手性色满前体。本发明使用了手性磷酸和铋盐协同催化的策略，并采用烯丙基硼酸频哪醇酯与半缩醛的不对称烯丙基化加成反应构建手性色满前体，弥补了不对称加成策略的缺乏。
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