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公开(公告)号：CN118307390A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410718612.8
申请日：2024-06-05
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种手性色满前体的制备方法，包括：将半缩醛色满2‑醇、催化剂、铋盐和5Å分子筛混合，在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯，于室温下搅拌反应，通过薄层色谱法监测反应，反应结束后蒸干溶剂，柱层析分离，得到手性色满前体。本发明使用了手性磷酸和铋盐协同催化的策略，并采用烯丙基硼酸频哪醇酯与半缩醛的不对称烯丙基化加成反应构建手性色满前体，弥补了不对称加成策略的缺乏。
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公开(公告)号：CN118307390B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410718612.8
申请日：2024-06-05
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种手性色满前体的制备方法，包括：将半缩醛色满2‑醇、催化剂、铋盐和5Å分子筛混合，在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯，于室温下搅拌反应，通过薄层色谱法监测反应，反应结束后蒸干溶剂，柱层析分离，得到手性色满前体。本发明使用了手性磷酸和铋盐协同催化的策略，并采用烯丙基硼酸频哪醇酯与半缩醛的不对称烯丙基化加成反应构建手性色满前体，弥补了不对称加成策略的缺乏。
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公开(公告)号：CN118307427A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410738599.2
申请日：2024-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/30 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07J41/00 , C07B59/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、氧化剂和第一溶剂混合，于室温搅拌反应2~4h，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。本发明通过氧化串联反应不对称合成烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌为氧化剂，使得化合物1先快速高效原位反应生成第一产物，然后再发生不对称烯丙基化反应，从而以高的反应产率和对映选择性得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。该反应无需分离，相比于现有技术大大缩短了反应步骤。
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公开(公告)号：CN118307427B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410738599.2
申请日：2024-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/30 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07J41/00 , C07B59/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种氧化串联反应合成手性烯丙基甘氨酸衍生物的方法，包括：将化合物1、氧化剂和第一溶剂混合，于室温搅拌反应2~4h，得到第一产物，再将所述第一产物、铋盐、手性磷酸、第二溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯混合，于室温搅拌反应，通过薄层色谱监测反应，反应结束后柱层析分离，得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。本发明通过氧化串联反应不对称合成烯丙基甘氨酸衍生物，本发明采用2,3‑二氯‑5,6‑二氰基苯醌为氧化剂，使得化合物1先快速高效原位反应生成第一产物，然后再发生不对称烯丙基化反应，从而以高的反应产率和对映选择性得到手性烯丙基甘氨酸衍生物。该反应无需分离，相比于现有技术大大缩短了反应步骤。
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公开(公告)号：CN118598897A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410699085.0
申请日：2024-05-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种2‑烯丙基‑吲哚‑3‑酮衍生物及其制备方法，包括：将化合物1、溶剂和烯丙基硼试剂混合，于室温搅拌下反应，通过薄层色谱法监测反应，反应结束后蒸干溶剂，柱层析分离，得到2‑烯丙基‑吲哚‑3‑酮衍生物。本发明反应条件温和，无复杂的操作步骤，仅需在溶剂中搅拌即可自发反应，烯丙基硼酸频哪醇酯与化合物1发生不对称烯丙基化反应，在发生烯丙基化后还可实现氮‑硼键的构建，具备高原子经济性。
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