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公开(公告)号：CN111763700B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202010581167.7
申请日：2020-06-23
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供一种达泊西汀中间体的生物合成方法，由化合物(2)作为起始原料，经生物酶催化转化为化合物(3)，在催化剂四丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵存在的条件下，化合物(3)与化合物(4)进行化学反应制备达泊西汀中间体化合物(5)，所述生物酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其反应如下所示。本发明的合成方法解决了现有技术中达泊西汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂等问题，提供了一种合成路线新颖，简单易行，具有降低生产成本、减少污染、产品收率高、产品纯度高，原料价廉易得以及适合于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN113278061A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110695072.2
申请日：2021-06-22
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于重组多肽的制备领域，特别涉及利用化学和生物结合的方法制备重组多肽的技术领域，更为具体的说是涉及生物化学法制备索马鲁肽的方法，通过创造性地将索马鲁肽主肽链31个氨基酸拆分为3位氨基酸多肽链(MI链)和28位氨基酸多肽链(MII链)从而实现了大肠杆菌制备体系下高效快速索马鲁肽制备的可能性。采用本发明公开的技术方案后，能够快速、高效、高专一性地获得索马鲁肽产品，同时由于无需使用大量化学试剂，因此是一种绿色的，环境友好型制备方法。
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公开(公告)号：CN112961198A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109912454A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910236402.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/13 , C07C255/15
Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。
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公开(公告)号：CN103420919B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310369118.7
申请日：2013-08-22
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路，通过一步反应，就可以高产率、低杂质地制备得到（E）-7-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]-（3R，5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯，且产品纯度高、收率高，后处理工艺简单，可以适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109706191B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201910054868.2
申请日：2019-01-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基‑3‑丁烯‑1‑酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)‑1‑苯基‑3‑丁烯‑1‑醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。(56)对比文件H H Jo等.Application of a High-Throughput Enantiomeric Excess OpticalAssay Involving a Dynamic CovalentAssembly: Parallel Asymmetric Allylationand Ee Sensing of Homoallylic Alcohols.《Chemical science》.2015,第6卷(第12期),6747-6753.Ricardo I Rodríguez等.Asymmetric [2,3]-Wittig Rearrangement: Synthesis ofHomoallylic, Allenylic, and Enynyl α-Benzyl Alcohols《.Organic Letters》.2018,第20卷(第24期),8047-8051.Samantha Staniland等.BiocatalyticDynamic Kinetic Resolution for theSynthesis of Atropisomeric Biaryl N-OxideLewis Base Catalysts《.Angewandte Chemie(International ed. in English)》.2006,第55卷(第36期),10755-9.
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公开(公告)号：CN112979736B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110237679.6
申请日：2021-03-04
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109912454B
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN201910236402.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/13 , C07C255/15
Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。
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公开(公告)号：CN111471034A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010426718.2
申请日：2020-05-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备瑞舒伐他汀侧链的方法，在微通道反应器中以化合物D6次氯酸钠氧化合成化合物D7，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率92％以上，纯度99.8％，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103408399B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201310364510.2
申请日：2013-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C33/46 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低，纯化工艺简单，产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物，仅使用还原剂，以及相应的溶剂体系，无需增加其他催化剂，减少了原料投入成本，且对反应条件要求宽松，无需高温、高压等苛刻条件，适合于工业化生产。
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