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公开(公告)号：CN105801466B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN105801466A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110092769A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810091809.8
申请日：2018-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , C07D311/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种色烯衍生物及其化学合成方法和应用，所述色烯衍生物包括如式(I)所示的结构。首先，以重氮化合物、邻羟基肉桂醛类化合物为原料，以 分子筛为吸水剂，以金属复合物为催化剂、碳酸盐为添加剂经过一步反应得到所述色烯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高非对映选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的色烯衍生物具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN107216241B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201710079316.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/01 , A61K31/075 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN106565578A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610902757.9
申请日：2016-10-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/12
CPC classification number: C07D207/12 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物及其化学合成方法，首先，以重氮化合物、苯胺以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属复合物、手性二芳基脯氨醇硅醚和醋酸盐为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率、高对映选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了如式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物在制备重要的化工和医药中间体中的应用，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN110092769B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810091809.8
申请日：2018-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , C07D311/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种色烯衍生物及其化学合成方法和应用，所述色烯衍生物包括如式(I)所示的结构。首先，以重氮化合物、邻羟基肉桂醛类化合物为原料，以分子筛为吸水剂，以金属复合物为催化剂、碳酸盐为添加剂经过一步反应得到所述色烯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高非对映选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的色烯衍生物具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN107216241A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201710079316.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/01 , A61K31/075 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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