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公开(公告)号：CN109942446B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201910309674.2
申请日：2019-04-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C227/18 , C07C229/08 , C07C209/74 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R‑1‑(二苄基氨基)‑4‑甲基‑2‑氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。
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公开(公告)号：CN103204810B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN101891665A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200910051820.2
申请日：2009-05-22
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D205/08 , C07D303/48 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供了(3S，4S)-4-乙酰基-3-((R)-1-羟基乙基)-2-氮杂环丁酮及其制备方法。本发明还提供了其中间体(2R，3R)-N-二苯甲基-N-(2-氧代丙基)环氧丁酰胺(I)和(3S，4S)-1-二苯甲基-3-((R)-1-羟基乙基)-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮(II)及其制备方法。本发明的方法原料价廉易得，收率高，操作简便，对环境友好，易实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN112724180B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202011417086.X
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料，依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法，本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
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公开(公告)号：CN112724180A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011417086.X
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料，依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法，本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103204810A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN112500445B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202011409671.5
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H19/048 , C07H1/00 , C07D213/82
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺核糖的制备方法。本发明的方法以N‑三苯甲基‑3‑吡啶甲酰胺(式III所示化合物)和1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖(式II所示化合物)为原料，依次经过糖苷化缩合、脱乙酰基、脱三苯甲基反应制备β‑烟酰胺核糖(式I所示化合物)。本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体及产物易于纯化等优点。本发明还提供了制备β‑烟酰胺核糖中利用的结构全新的中间体式III所示化合物、式IV所示化合物和式V所示化合物。
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公开(公告)号：CN109081812B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN201811003933.0
申请日：2018-08-30
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯的一水合物(式2所示化合物)及其制备方法和用途。该化合物可通过在能够与水互溶的有机溶剂，例如丙酮和水的混合溶剂中结晶得到。本发明得到的4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯一水合物的纯度高、收率也高，从而有利于后续奥美沙坦酯的合成。
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公开(公告)号：CN109942446A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910309674.2
申请日：2019-04-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C227/18 , C07C229/08 , C07C209/74 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R-1-(二苄基氨基)-4-甲基-2-氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。
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公开(公告)号：CN109081812A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201811003933.0
申请日：2018-08-30
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的一水合物(式2所示化合物)及其制备方法和用途。该化合物可通过在能够与水互溶的有机溶剂，例如丙酮和水的混合溶剂中结晶得到。本发明得到的4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯一水合物的纯度高、收率也高，从而有利于后续奥美沙坦酯的合成。
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