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公开(公告)号:CN101712705B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200810200852.X
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂和水的非均相溶液中,在碱性试剂的作用下,在相转移催化剂作用下,由如式L所示的化合物与如式H所示的2,3,4,6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712668B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200810200858.7
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中,在碱性试剂作用下,如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。 式F
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公开(公告)号:CN101712705A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200810200852.X
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂和水的非均相溶液中,在碱性试剂的作用下,在相转移催化剂作用下,由如式L所示的化合物与如式H所示的2,3,4,6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712704B
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN200810200848.3
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法,其包括如下步骤:在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中,在碱性试剂作用下,将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应,即可制得如式A所示的黄酮类化合物;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能,并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712701B
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN200810200846.4
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂中,在缩合试剂作用下,如式E所示的化合物与式I所示的2,3,4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bn为苄基;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712702A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200810200847.9
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中,在催化氢化反应催化剂的作用下,将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bn为苄基;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712701A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200810200846.4
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂中,在缩合试剂作用下,如式E所示的化合物与式I所示的2,3,4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8;Bn为苄基;Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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公开(公告)号:CN101712667B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN200810200851.5
申请日:2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体,及其制备方法:在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中,在碱性试剂的作用下,将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应,即可;其中,R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基;n=0~8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比,本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产,并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求,收率和纯度均较高。
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