公开(公告)号：CN119080768A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411186847.3

申请日：2024-08-27

Applicant: 西安工程大学 ,  陕西煤业化工技术研究院有限责任公司

Inventor： 李扬 ,  钟漫 ,  户云龙

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种碱促进氮杂吲哚二氟烯丙基化反应的方法，包括以下步骤：（1）将氮杂吲哚、碱、溶剂和3‑溴‑3,3‑二氟丙烯加入反应器中，在40~120℃下反应10~14h；（2）反应结合后，待反应冷却至室温，旋转蒸发去除溶剂，然后向反应器中加入二氯甲烷，同时加入硅胶，进行搅拌，最后通过柱层析进行分离提纯，得到4‑氮杂吲哚的1‑位烯丙基化产物。本发明采用上述的一种碱促进氮杂吲哚二氟烯丙基化反应的方法，只需要利用碱就实现了氮杂吲哚1位的N‑H活化，不需要金属催化剂以及额外添加剂，反应条件温和，反应体系简单、合成成本低廉、对环境比较友好，实现了反应的高选择性、稳定性。

公开(公告)号：CN119080701A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411186575.7

申请日：2024-08-27

Applicant: 西安工程大学 ,  陕西煤业化工技术研究院有限责任公司

Inventor： 李扬 ,  户云龙 ,  钟漫

IPC: C07D233/90 ,  C07D235/10 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84

Abstract: 本发明公开了一种碱促进的咪唑二氟甲基化反应的合成方法，包括以下步骤：将咪唑化合物、碱、溶剂和氟试剂放入反应器中，在80~120℃下搅拌4~8h；反应结束后，待反应冷却为室温，旋干溶剂，向反应器中加入二氯甲烷，同时加入200‑300目的硅胶，进行搅拌，最后通过层析柱进行分离、提纯，得到目标产物。本发明采用上述结构的一种碱促进的咪唑二氟甲基化反应的合成方法，在不需要催化剂并且不需要惰性气体保护的情况下反应，反应条件温和，反应体系简单、合成成本低廉、对环境比较友好。