公开(公告)号：CN116102524A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

Applicant: 华东理工大学 ,  广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC: C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。

公开(公告)号：CN116102524B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

Applicant: 华东理工大学 ,  广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC: C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。

公开(公告)号：CN114644663A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210191063.4

申请日：2022-02-24

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  刘成玉 ,  张磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林

IPC: C07F17/02 ,  B01J31/24 ,  C07C29/145 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07D213/30 ,  C07D333/16 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80 ,  C07D233/22 ,  C07C33/26 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C33/48 ,  C07C33/30 ,  C07D317/54

Abstract: 本发明属于不对称催化技术领域，公开了一种手性三齿氮氮膦配体及其在酮的不对称氢化反应中的应用。所述配体具有如通式(I)、通式(II)或通式(Ⅲ)所示的结构。过渡金属络合物与本发明手性氮氮膦三齿配体的反应所得的催化剂，可应用于多类手性醇的制备中。本发明手性氮氮膦三齿配体具有易合成，稳定性好等特点，并且配体的手性模块一部分来源于廉价易得的氨基酸，在空间位阻和电性上易于调控，可以实现多类酮的不对称氢化。

公开(公告)号：CN114560892A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210175430.1

申请日：2022-02-24

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  刘成玉 ,  张磊 ,  程瑞华

IPC: C07F17/02 ,  B01J31/24 ,  C07C29/145 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C33/18 ,  C07D213/30 ,  C07D333/16 ,  C07C33/26 ,  C07D333/20 ,  C07D295/092 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734

Abstract: 本发明属于不对称催化技术领域，公开了一种基于二茂铁骨架合成的手性三齿氮氮膦配体及其制备方法和应用。所述手性三齿氮氮膦配体具有如通式(I)所示的结构，且R1基团的调控可以通过使用不同的氨基酸作为原料获得。本发明配体与金属铱络合物反应，形成催化剂络合物，可用于酮的高效不对称氢化中。本发明中的膦氮氮配体合成简便，成本低，性质稳定，催化活性高，反应条件温和，具有实用价值。

公开(公告)号：CN114644662A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210177173.5

申请日：2022-02-24

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  刘成玉 ,  张磊 ,  程瑞华 ,  孙茂林 ,  马跃跃

IPC: C07F17/02 ,  B01J31/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07D317/58 ,  C07D409/12 ,  C07D487/10 ,  C07D295/096 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30

Abstract: 本发明属于有机合成和催化领域，公开了一种基于二茂铁结构的手性膦氮氮(PNN)三齿配体及其制备方法和应用。所述配体具有如通式(I)或通式(II)所示的结构。手性膦氮氮三齿配体与金属铱络合物进行反应，可以得到不同的催化剂，用于催化多种氨基酮的不对称氢化反应中。本发明中的手性膦氮氮三齿配体具有以下优势：①合成简便，原料相对廉价；②底物适用性和催化效果好，大多数底物均实现100％的转化和99％的立体选择性；③可用于多种药物的不对称合成中，例如S‑度洛西汀、R‑氟西汀等；④配体稳定，不易变质，可低温长期保存。