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发明公开
杂芳基羧酸酯衍生物的制造方法、其制造中间体及晶体无效

公开(公告)号：CN106660984A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580013097.2

申请日：2015-03-11

Applicant: EA制药株式会社

Inventor： 山田龙大 , 多多良明训 , 高下隆太 , 小玉丽和 , 大熊一贵

IPC: C07D333/40

CPC classification number: C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为糖尿病治疗药物有用的化合物(VI)的制造方法、其制造中间体及晶体。本发明涉及化合物(VI)或其盐的制造方法，其包括下述工序：工序(d)，使化合物(II)与酰卤化剂反应，转化为酰卤；工序(e)，使酰卤与化合物(IV)在碱存在下反应，将化合物(V)或其盐从反应体系中晶析；工序(f)，在金属催化剂存在下对化合物(V)进行还原性的脱保护反应后，将化合物(VI)或其盐从反应体系中晶析。式中，R5表示可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳烷基氧基甲基或可以具有取代基的杂芳基烷基。

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