公开(公告)号：CN101671307B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

Applicant: 默沙东公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102627609B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201210089893.2

申请日：2004-12-13

Applicant: 默沙东公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1913886B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101115482A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200580047939.2

申请日：2005-06-09

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·佛吉特 ,  C·史翠克兰德 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯丹佛德 ,  W·J·格林李 ,  R·马佐拉 ,  J·卡德威 ,  J·卡明 ,  王玲彦 ,  吴宇圣 ,  U·伊塞洛 ,  郭涛 ,  T·X·H·乐 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布 ,  R·C·杭特 ,  M·L·莫里斯 ,  H·古 ,  G·钱 ,  D·塔迪斯

IPC: A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D273/00 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101817814A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010166633.1

申请日：2005-06-09

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·佛吉特 ,  C·史翠克兰德 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯丹佛德 ,  W·J·格林李 ,  R·马佐拉 ,  J·卡德威 ,  J·卡明 ,  王玲彦 ,  吴宇圣 ,  U·伊塞洛 ,  郭涛 ,  T·X·H·乐 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布 ,  R·C·杭特 ,  M·L·莫里斯 ,  H·古 ,  G·钱 ,  D·塔迪斯

IPC: C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D239/22 ,  C07D413/10 ,  C07D239/70 ,  C07D409/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D273/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5395 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61K45/00

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102627609A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210089893.2

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101671307A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN113015530A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201980076511.2

申请日：2019-11-15

Applicant: 默沙东公司

Inventor： Z·G·布里尔 ,  A·阿利 ,  J·卡明 ,  D·德蒙 ,  邓巧临 ,  T·H·格雷厄姆 ,  邝荣泽 ,  林延姬 ,  C·W·普卢默 ,  J·L·里科杜克 ,  H·王 ,  张永连 ,  赵卡克

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: 在其许多实施方案中，本发明提供了式(IA)和式(IB)的某些取代的氨基三唑并嘧啶和氨基三唑并吡嗪化合物：及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义，包含一种或多种此类化合物(单独和与一种或多种其他治疗活性剂组合)的药物组合物，和它们的制备和使用(单独和与其他治疗剂组合，作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂)方法，以及它们在治疗至少部分由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体介导的多种疾病、病症或障碍中的用途。

公开(公告)号：CN113166158A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980078790.6

申请日：2019-11-26

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 张永连 ,  A·阿利 ,  J·卡明 ,  D·德蒙 ,  邓巧临 ,  T·H·格雷厄姆 ,  E·亨尼西 ,  M·A·拉森 ,  刘堃 ,  P·刘 ,  U·F·曼苏尔 ,  J·潘 ,  C·W·普卢默 ,  A·萨瑟 ,  U·斯瓦米纳桑 ,  H·王

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18

Abstract: 在其许多实施方案中，本发明提供了某些式(I)的7‑、8‑和10‑取代的氨基三唑并喹唑啉衍生物：或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R4如本文所定义，包含一种或多种此类化合物(单独或与一种或多种其他治疗剂组合)的药物组合物，及其制备方法和单独或与其他治疗剂组合作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂的用途，及其在治疗至少部分由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体介导的各种疾病、病况或病症中的用途。

公开(公告)号：CN113329791A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN201980090487.8

申请日：2019-11-26

Applicant: 默沙东公司

Inventor： M·A·拉森 ,  A·阿利 ,  J·卡明 ,  D·德蒙 ,  邓巧临 ,  T·H·格拉厄姆 ,  E·亨尼西 ,  A·J·胡佛 ,  P·刘 ,  刘堃 ,  U·F·曼苏尔 ,  J·潘 ,  C·W·普卢默 ,  A·萨瑟 ,  U·斯瓦米纳桑 ,  H·王 ,  张永连

IPC: A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 在其许多实施方案中，本发明提供了某些结构式(I)的9‑取代的氨基三唑并喹唑啉化合物：(I)，及其药学上可接受的盐(其中，环A、R1和R2如本文所定义)，包含一种或多种这样的化合物(单独和与一种或多种其它治疗活性剂组合)的药物组合物以及它们的制备和使用(单独和与其它治疗剂组合地，作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂和在至少部分地由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体所介导的各种疾病、状况或病症的治疗中)方法。