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公开(公告)号：CN102146081A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010107332.1
申请日：2010-02-09
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D487/04 , C07D209/18 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式I的吲哚-3-乙酸衍生物及其合成方法，还公开了它们通过与肿瘤细胞DNA相互作用而产生的抑制肿瘤细胞增殖的体外活性、进一步公开了它们在小鼠移植性肿瘤模型上的抗肿瘤作用。因而本发明阐明了吲哚-3-乙酸衍生物作为抗肿瘤剂的临床应用前景。通式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN101591348B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200810113857.9
申请日：2008-05-30
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D519/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07K5/08 , A61K38/06
Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用S180小鼠模型评价了本发明化合物8a-s的抗肿瘤活性，实验结果表明，本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性，临床上可作为抗肿瘤剂应用。
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公开(公告)号：CN101591335A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810113856.4
申请日：2008-05-30
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07K5/08 , A61K38/06
Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤作用的N－(L－氨基酰)－1，2，3，4－四氢咔啉酰氨基酸苄酯化合物及其制备方法以及它们作为抗肿瘤剂的应用。本发明采用S180小鼠模型评价了本发明化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明本发明的化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床上可作为抗肿瘤剂应用。
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公开(公告)号：CN106279125B
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201510296809.8
申请日：2015-06-03
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/506 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及香豆素衍生物及其制法。具体地，本发明公开了通式(I)的新型具有抗炎活性的7‑羟基香豆素‑3‑甲酰‑β‑丙氨酰氨基酰‑2‑氨基甲基嘧啶，在通式(I)中AA＝Ala，Leu，Val，Met，Phe，Tyr，Asp(OBzl)。还涉及它们的制备方法，并进一步公开了其抗炎作用。因而本发明公开了2‑氨基甲基嘧啶和氨基酸修饰的7‑羟基香豆素‑3‑甲酰‑β‑丙酸作为抗炎药物的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103709231A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210375937.8
申请日：2012-09-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明涉及氨基葡萄糖修饰的RGD寡肽衍生物、其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及通式（I）的氨基葡萄糖修饰的RGD寡肽衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢、苄基、苯甲酰基或C1-10烷酰基，AA、n如说明书中所定义。本发明还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及上述化合物在制备抗炎药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102898502A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210375920.2
申请日：2012-09-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明涉及香豆素衍生物及其制备方法和应用。具体而言，本发明涉及通式（I）的化合物，其中AA、n、R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，尤其是所述化合物对K562、HepG2、A172、BL-7402、A549五种肿瘤细胞增殖的抑制活性。
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公开(公告)号：CN101591335B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200810113856.4
申请日：2008-05-30
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07K5/08 , A61K38/06
Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤作用的N-(L-氨基酰)-1，2，3，4-四氢咔啉酰氨基酸苄酯化合物及其制备方法以及它们作为抗肿瘤剂的应用。本发明采用S180小鼠模型评价了本发明化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明本发明的化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床上可作为抗肿瘤剂应用。
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公开(公告)号：CN102391323A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110316942.7
申请日：2011-10-18
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07H13/06 , C07H5/04 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及四氢-β-咔啉衍生物、其制备方法及其用途。公开了通式(I)的四氢-β-咔啉衍生物，其中R1为H、苄基、苯甲酰基或C1-6酰基，R2为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COOH、COOR3，AA或AA-R4，R3为C1-6烷基，R4为COOH或COOR3，且AA为氨基酸基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，含有通式(I)化合物的药物组合物以及上述化合物在制备抗炎药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103421056A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210154368.4
申请日：2012-05-17
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07H15/18 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及氨基葡萄糖修饰的二氧六环衍生物、其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及通式（I）的氨基葡萄糖修饰的二氧六环衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1选自H、苄基、苯甲酰基或C1-10烷酰基，R2选自H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C6-14芳基或C5-14杂环基，其中所述烷基任选被C6-14芳基或C5-14杂芳基取代。本发明还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及上述化合物在制备抗炎药物中的用途。
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