公开(公告)号：CN106279125A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510296809.8

申请日：2015-06-03

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 张建伟 ,  程凯

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明涉及香豆素衍生物及其制法。具体地，本发明公开了通式(I)的新型具有抗炎活性的7-羟基香豆素-3-甲酰-β-丙氨酰氨基酰-2-氨基甲基嘧啶，在通式(I)中AA＝ Ala，Leu，Val，Met，Phe，Tyr，Asp(OBzl)。还涉及它们的制备方法，并进一步公开了其抗炎作用。因而本发明公开了2-氨基甲基嘧啶和氨基酸修饰的7-羟基香豆素-3-甲酰-β-丙酸作为抗炎药物的临床应用前景。

公开(公告)号：CN118986984A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411138845.7

申请日：2024-08-19

Applicant: 首都医科大学附属北京胸科医院 ,  北京市结核病胸部肿瘤研究所

Inventor： 徐建 ,  陆宇 ,  潘军华 ,  张也 ,  程凯 ,  梁雯雯

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种药物组合物在抗分枝杆菌感染中的应用。珠氯噻醇与贝达喹啉联用，表现出明显的增强抗分枝杆菌感染的活性，相比较单独贝达喹啉，2μg/ml的珠氯噻醇联合贝达喹啉，对MmpL5‑MmpS5菌株从贝达喹啉的1/16MIC到2MIC均有不同程度的降低菌落数。珠氯噻醇作为贝达喹啉的增效剂，能增强贝达喹啉的抗分枝杆菌感染的活性。珠氯噻醇体外对Rv0678突变株的最低抑菌浓度为16μg/ml，BDQ体外对Rv0678突变株的最低抑菌浓度为1μg/mL。1μg/ml的珠氯噻醇联合BDQ使Rv0678突变株对BDQ的MIC从1μg/ml降低到0.03μg/ml(增效32倍)，比野生株H37Rv MIC(0.06μg/ml)还低，逆转BDQ耐药并进一步增强了抗分枝杆菌感染的活性。

公开(公告)号：CN106279125B

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201510296809.8

申请日：2015-06-03

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 张建伟 ,  程凯

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及香豆素衍生物及其制法。具体地，本发明公开了通式(I)的新型具有抗炎活性的7‑羟基香豆素‑3‑甲酰‑β‑丙氨酰氨基酰‑2‑氨基甲基嘧啶，在通式(I)中AA＝Ala，Leu，Val，Met，Phe，Tyr，Asp(OBzl)。还涉及它们的制备方法，并进一步公开了其抗炎作用。因而本发明公开了2‑氨基甲基嘧啶和氨基酸修饰的7‑羟基香豆素‑3‑甲酰‑β‑丙酸作为抗炎药物的临床应用前景。