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公开(公告)号：CN103814021B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201280045041.1
申请日：2012-09-12
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 约翰尼斯·埃比 , 库尔特·阿姆雷因 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 亨纳·努斯特 , 伯德·库茵 , 刘永福 , 汉斯·P·梅尔基 , 亚历山大·V·迈韦格 , 彼得·莫尔 , 谭雪菲 , 周明伟
IPC: C07D401/04 , A61K31/4709 , A61P9/12
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/10 , C07F7/1804
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包含该化合物的组合物和使用该化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103025724B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201180010086.0
申请日：2011-02-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4523 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。
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![可用作阿尔茨海默病的诊断剂的咪唑并[2，1]噻唑-3-酮衍生物](/CN/2013/8/7/images/201380035088.jpg)
公开(公告)号：CN104411709B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201380035088.4
申请日：2013-08-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 罗卡·戈比 , 亨纳·努斯特 , 安德烈亚斯·克布雷特
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61P25/28
CPC classification number: A61K49/0004 , C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的咪唑并[2，1?b]噻唑?3?酮衍生物，其中变量如权利要求中所定义的。已经显示，本化合物可以用于结合和成像tau聚集体和相关的b?折叠聚集体，所述tau聚集体和相关的b?折叠聚集体尤其包括β?淀粉样蛋白聚集体或α?突触核蛋白聚集体，特别是用于结合和成像阿尔茨海默病患者中的tau聚集体。。
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公开(公告)号：CN104640853A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201380048295.3
申请日：2013-10-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , A61K31/404 , A61K31/454 , C07D403/04 , A61K31/497 , A61P25/00
CPC classification number: C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/14
Abstract: 本发明提供式(I)的化合物以及其药用盐和酯，其中Z、R1、R2和R3如本文中所述。本发明还涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物及它们作为用于治疗阿尔茨海默病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN103958516A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280053329.3
申请日：2012-10-29
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 , 卡里纳·盖罗 , 亨纳·努斯特
IPC: C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/397 , A61P13/00 , A61P15/00
CPC classification number: C07D487/10 , C07D205/12 , C07D487/04
Abstract: 所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L1、L2、R1和R2如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R1-L1-A-L2-R2。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102686564A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201080057154.4
申请日：2010-12-13
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D207/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D413/06 , C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P25/18
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D413/06 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其药物活性盐。已经发现所述化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。
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公开(公告)号：CN102656157B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201080057625.1
申请日：2010-12-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61P25/28 , A61K31/44
CPC classification number: C07D401/14 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D405/14
Abstract: 本申请涉及式(I)的化合物，在式(I)中，R1是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R1可以是不同的；R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；R3是基团(II)，其中X是CH或N；R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，-C(O)CH2O-低级烷基，-C(O)-CH2-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH2-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或是杂芳基或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；R4是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)2-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。
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公开(公告)号：CN102482259B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201080037451.2
申请日：2010-08-20
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或者是卤素或CN，并且如果o为2，则可以是相互独立的；Ar1是芳基或杂芳基；Ar2是芳基或杂芳基；R’/R”相互独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，C(O)-低级烷基，氰基或被卤素取代的低级烷基；m是0，1，或2，条件是n是0；或m是0或1，条件是n是1；n是0或1；o是1或2；或者涉及其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体或互变异构形式。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。
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公开(公告)号：CN103958516B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280053329.3
申请日：2012-10-29
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 , 卡里纳·盖罗 , 亨纳·努斯特
IPC: C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/397 , A61P13/00 , A61P15/00
CPC classification number: C07D487/10 , C07D205/12 , C07D487/04
Abstract: 所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L1、L2、R1和R2如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R1?L1?A?L2?R2。
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公开(公告)号：CN102686564B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201080057154.4
申请日：2010-12-13
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D207/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D413/06 , C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P25/18
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D413/06 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其药物活性盐。已经发现所述化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。
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