公开(公告)号：CN103857679A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201280048837.2

申请日：2012-10-01

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·巴赫曼 ,  丹尼尔·贝利 ,  乔迪·布赖斯 ,  迈阿尔·塞德林德 ,  董志明 ,  斯特凡·希尔德布兰德 ,  多琳·米勒 ,  保罗·斯珀尔 ,  阿米特·斯里瓦斯塔瓦 ,  于尔根·维希曼 ,  托马斯·沃尔特林 ,  詹森·杨 ,  张平生

IPC: C07D487/04 ,  C07D213/73

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D213/73 ,  Y02P20/55 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/083

Abstract: 本发明提供制备5-[2-[7-(三氟甲基)-5-[4-(三氟甲基)苯基]吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-基]乙炔基]-2-吡啶胺(化合物A)的方法，所述化合物可以用于治疗抑郁症和其他CNS疾病。本发明的方法可用于在生产设施中大规模地制备化合物A。

公开(公告)号：CN102712600A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201180005732.4

申请日：2011-01-07

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 匡善明 ,  张平生

IPC: C07D231/56 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明提供制备吲唑-3-甲酸2的新方法，吲唑-3-甲酸2是制备烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂例如N-(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-1H-吲唑-3-甲酰胺HCl盐13的关键原料。烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂可用于治疗与有缺陷的或失灵的烟碱乙酰胆碱受体相关的疾病情况，尤其是脑部，例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症，以及其它精神和神经系统紊乱。本方法可以在扩大水平下用于制备吲哚-3-甲酸。

公开(公告)号：CN101506147A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031639.4

申请日：2007-08-30

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 ,  意米斯菲尔技术公司

Inventor： 威廉姆·埃利奥特·贝 ,  约瑟夫·诺尔曼·伯纳迪诺 ,  乔治·弗雷德里克·克莱因 ,  任奕 ,  张平生

IPC: C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/60

CPC classification number: C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C235/60

Abstract: 本发明公开用于合成N－(8－[2－羟基苯甲酰基]－氨基)辛酸的改进方法。已经发现某些化合物在被包括在酯水解反应中时可以用于防止有色杂质的形成。还已经发现在厌氧条件下进行酯水解以使有色杂质的形成最少化。本发明还公开了用于合成N－(8－[2－羟基苯甲酰基]－氨基)辛酸的钠盐的改进方法。

公开(公告)号：CN101506147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200780031639.4

申请日：2007-08-30

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 ,  意米斯菲尔技术公司

Inventor： 威廉姆·埃利奥特·贝 ,  约瑟夫·诺尔曼·伯纳迪诺 ,  乔治·弗雷德里克·克莱因 ,  任奕 ,  张平生

IPC: C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/60

CPC classification number: C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C235/60

Abstract: 本发明公开用于合成N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸的改进方法。已经发现某些化合物在被包括在酯水解反应中时可以用于防止有色杂质的形成。还已经发现在厌氧条件下进行酯水解以使有色杂质的形成最少化。本发明还公开了用于合成N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸的钠盐的改进方法。