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公开(公告)号：CN109111380A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201811283097.6
申请日：2018-10-31
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C313/06 , C07D333/20 , C07F17/02
CPC classification number: C07C313/06 , C07B2200/07 , C07D333/20 , C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种合成手性胺的方法，该方法以催化量的酮为自催化剂，以廉价易得的碱为协同催化剂，以1-芳基乙醇类化合物为底物，手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源，在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应，一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高，不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂，手性产物中无过渡金属残留，是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外，本发明目标产物收率较高(41％～82％)，立体选择性好(dr 99:1)，弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足，尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111320591B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010234438.1
申请日：2020-03-30
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D295/092 , C07D405/06 , C07D403/04 , C07D333/20 , C07D213/38 , C07C213/02 , C07C215/32 , C07D217/04 , C07D209/44
Abstract: 本发明公开了一种合成手性γ‑氨基醇的方法，该方法以手性双膦双氮金属配合物为催化剂，以廉价易得的烯丙醇类化合物和胺类化合物为底物，磷酸钾或甲醇钠作为碱，在惰性气体氛围中实现了手性γ‑氨基醇的合成反应。此过程通过不对称借氢这一绿色、经济、有效的方法一锅法得到手性γ‑氨基醇。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高，不需要额外的氢源和其他辅助添加剂，是一种清洁、安全、高效的合成手性γ‑氨基醇的方法。此外，本发明目标产物收率较高、立体选择性好，弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、立体选择性不高等不足，在抗抑郁性药物的合成等领域中有着非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109111380B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201811283097.6
申请日：2018-10-31
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C313/06 , C07D333/20 , C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种合成手性胺的方法，该方法以催化量的酮为自催化剂，以廉价易得的碱为协同催化剂，以1‑芳基乙醇类化合物为底物，手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源，在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应，一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高，不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂，手性产物中无过渡金属残留，是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外，本发明目标产物收率较高(41％～82％)，立体选择性好(dr 99:1)，弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足，尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN109809967B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN201910160712.2
申请日：2019-03-04
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C33/24 , C07C29/34 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07C33/46 , C07C33/18 , C07C323/19 , C07C319/20 , C07D295/096 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D213/30 , C07D317/54
Abstract: 本发明公开了一种合成手性醇的方法，该方法以双膦双氮配位的手性钌络合物为催化剂，以消旋的1‑芳基乙醇类化合物和苄醇类化合物为底物，叔丁醇钾等作为碱，在惰性气体氛围中通过不对称借氢反应实现了手性醇的合成。本发明反应体系简单、操作简便、不需要额外的氢源，反应后处理简单，手性醇收率较好、立体选择性高，其中以S构型的手性醇为主，且底物范围广、原子利用率高，是一种清洁、安全、高效合成手性醇的方法。
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公开(公告)号：CN111320591A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN202010234438.1
申请日：2020-03-30
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D295/092 , C07D405/06 , C07D403/04 , C07D333/20 , C07D213/38 , C07C213/02 , C07C215/32 , C07D217/04 , C07D209/44
Abstract: 本发明公开了一种合成手性γ-氨基醇的方法，该方法以手性双膦双氮金属配合物为催化剂，以廉价易得的烯丙醇类化合物和胺类化合物为底物，磷酸钾或甲醇钠作为碱，在惰性气体氛围中实现了手性γ-氨基醇的合成反应。此过程通过不对称借氢这一绿色、经济、有效的方法一锅法得到手性γ-氨基醇。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高，不需要额外的氢源和其他辅助添加剂，是一种清洁、安全、高效的合成手性γ-氨基醇的方法。此外，本发明目标产物收率较高、立体选择性好，弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、立体选择性不高等不足，在抗抑郁性药物的合成等领域中有着非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109809967A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910160712.2
申请日：2019-03-04
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C33/24 , C07C29/34 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07C33/46 , C07C33/18 , C07C323/19 , C07C319/20 , C07D295/096 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D213/30 , C07D317/54
Abstract: 本发明公开了一种合成手性醇的方法，该方法以双膦双氮配位的手性钌络合物为催化剂，以消旋的1-芳基乙醇类化合物和苄醇类化合物为底物，叔丁醇钾等作为碱，在惰性气体氛围中通过不对称借氢反应实现了手性醇的合成。本发明反应体系简单、操作简便、不需要额外的氢源，反应后处理简单，手性醇收率较好、立体选择性高，其中以S构型的手性醇为主，且底物范围广、原子利用率高，是一种清洁、安全、高效合成手性醇的方法。
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