一种合成手性胺的方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN109111380A

    公开(公告)日:2019-01-01

    申请号:CN201811283097.6

    申请日:2018-10-31

    CPC classification number: C07C313/06 C07B2200/07 C07D333/20 C07F17/02

    Abstract: 本发明公开了一种合成手性胺的方法,该方法以催化量的酮为自催化剂,以廉价易得的碱为协同催化剂,以1-芳基乙醇类化合物为底物,手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源,在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应,一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高,不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂,手性产物中无过渡金属残留,是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外,本发明目标产物收率较高(41%~82%),立体选择性好(dr 99:1),弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足,尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。

    一种合成异色酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN105949168B

    公开(公告)日:2017-07-11

    申请号:CN201610348233.X

    申请日:2016-05-24

    Abstract: 本发明公开了一种合成异色酮类化合物的方法,该方法以廉价、易于合成的双核水杨酸铜配合物为催化剂,以绿色、环保、无毒的氧气为氧化剂,同时以氯盐为辅助催化剂,将异色满或其衍生物一步反应即可制备成异色酮类化合物。本发明操作简单,所用催化剂廉价易得,反应条件温和,产物收率较高,克服了传统的原料试剂昂贵、条件苛刻、合成步骤冗长等不足,具有很好的应用前景。

    一种合成手性胺的方法
    3.
    发明授权

    公开(公告)号:CN109111380B

    公开(公告)日:2020-11-17

    申请号:CN201811283097.6

    申请日:2018-10-31

    Abstract: 本发明公开了一种合成手性胺的方法,该方法以催化量的酮为自催化剂,以廉价易得的碱为协同催化剂,以1‑芳基乙醇类化合物为底物,手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源,在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应,一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高,不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂,手性产物中无过渡金属残留,是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外,本发明目标产物收率较高(41%~82%),立体选择性好(dr 99:1),弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足,尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。

    一种合成异色酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN105949168A

    公开(公告)日:2016-09-21

    申请号:CN201610348233.X

    申请日:2016-05-24

    CPC classification number: C07D311/76 B01J31/2213 B01J2231/70

    Abstract: 本发明公开了一种合成异色酮类化合物的方法,该方法以廉价、易于合成的双核水杨酸铜配合物为催化剂,以绿色、环保、无毒的氧气为氧化剂,同时以氯盐为辅助催化剂,将异色满或其衍生物一步反应即可制备成异色酮类化合物。本发明操作简单,所用催化剂廉价易得,反应条件温和,产物收率较高,克服了传统的原料试剂昂贵、条件苛刻、合成步骤冗长等不足,具有很好的应用前景。

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