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公开(公告)号:CN107848972B
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN201680040273.6
申请日:2016-07-19
Applicant: 阿卡蒂亚药品公司
IPC: C07D211/58
Abstract: 在此披露了用于获得N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲(匹莫范色林)的方法,所述方法包括以下步骤:使根据式(A)的中间体或其盐与根据式B的中间体或其盐接触,以产生匹莫范色林或其盐,其中Y是‑OR1或‑NR2aR2b;R3是氢或取代或未取代的杂脂环基,R4是取代或未取代的芳烷基;X是‑OR22或‑NR23R24;(其中R22是氢或取代或未取代的C1‑6烷基,且R23和R24中的一个是氢,而另一个是氢或N‑甲基哌啶‑4‑基);且R21是‑OCH2CH(CH3)2或F。在此还披露了N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲的酒石酸盐以及用于获得所述盐的方法。
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公开(公告)号:CN107848972A
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201680040273.6
申请日:2016-07-19
Applicant: 阿卡蒂亚药品公司
IPC: C07D211/58
CPC classification number: C07D211/58
Abstract: 在此披露了用于获得N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲(匹莫范色林)的方法,所述方法包括以下步骤:使根据式(A)的中间体或其盐与根据式B的中间体或其盐接触,以产生匹莫范色林或其盐,其中Y是-ORi或-NR2aR2b;R3是氢或取代或未取代的杂脂环基,R4是取代或未取代的芳烷基;X是-OR22或-NR23R24;(其中R22是氢或取代或未取代的C1-6烷基,且R23和R24中的一个是氢,而另一个是氢或N-甲基哌啶-4-基);且R21是-OCH2CH(CH3)2或F。在此还披露了N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲的酒石酸盐以及用于获得所述盐的方法。
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