公开(公告)号：CN106631874B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201611024707.1

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑乙酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加乙酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应2‑14小时，反应完全后，洗涤、干燥、蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631857B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201611032911.8

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/80 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑丙酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加丙酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应4‑14小时，反应完全后，洗涤反应液，且用无水硫酸铜干燥，常压蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631856B

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201611024690.X

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/80 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑苯甲酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加苯甲酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应8‑14小时，待反应完全后，对反应液依次进行洗涤、干燥、常压蒸馏，并纯化蒸馏后的滤饼，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631876A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611033994.2

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07C233/43 ,  C07C209/325 ,  C07C209/74 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51

Abstract: 本发明具体公开了一种氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑十四酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加十四酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应10‑14小时，反应完全后，洗涤反应液，且用无水硫酸铜干燥，常压蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631874A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611024707.1

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07C233/43 ,  C07C209/325 ,  C07C209/74 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑乙酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加乙酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应2‑14小时，反应完全后，洗涤、干燥、蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631856A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611024690.X

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/80 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C209/325 ,  C07C209/74 ,  C07C213/00 ,  C07C233/80 ,  C07C211/51 ,  C07C211/52 ,  C07C215/16

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑苯甲酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加苯甲酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应8‑14小时，待反应完全后，对反应液依次进行洗涤、干燥、常压蒸馏，并纯化蒸馏后的滤饼，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631876B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201611033994.2

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明具体公开了一种氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑十四酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加十四酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应10‑14小时，反应完全后，洗涤反应液，且用无水硫酸铜干燥，常压蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631875B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201611033970.7

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑十六酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将反应原料N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加十六酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应12‑14小时，反应完全后，对反应液以此进行洗涤、干燥、常压蒸馏，并纯化蒸馏后的滤饼，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631875A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611033970.7

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C233/43 ,  C07C209/36 ,  C07C231/02 ,  C07C211/51

Abstract: 本发明公开了一种氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑十六酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将反应原料N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加十六酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应12‑14小时，反应完全后，对反应液以此进行洗涤、干燥、常压蒸馏，并纯化蒸馏后的滤饼，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。

公开(公告)号：CN106631857A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611032911.8

申请日：2016-11-16

Applicant: 长安大学

Inventor： 李春荣 ,  李发明 ,  邓红章 ,  郭靖茹 ,  王广华 ,  姬雨

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/80 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C209/325 ,  C07C209/74 ,  C07C213/00 ,  C07C233/80 ,  C07C211/51 ,  C07C211/52 ,  C07C215/16

Abstract: 本发明具体公开了芳胺氮芥衍生物N,N‑二(2‑氯乙基)‑N′‑丙酰基‑1,4‑苯二胺的结构式；及其制备方法：首先制备N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺；然后将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺、二氯甲烷和三乙胺装入反应器中，冰水浴冷却，搅拌，并向反应器中滴加丙酰氯和二氯甲烷的混合溶液，滴加完成后，撤掉冰水浴，室温反应4‑14小时，反应完全后，洗涤反应液，且用无水硫酸铜干燥，常压蒸馏，对蒸馏后的滤饼进行纯化，即得。本发明的芳胺氮芥衍生物在具有增强氮芥治疗指数的前提下，又可以有效降低氮芥的毒副作用，同时兼具杀菌、消炎的疗效，以达到降低病人化疗后因免疫力下降而引起的并发症的风险。