公开(公告)号：CN103059090A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201110318824.X

申请日：2011-10-20

Applicant: 连云港润众制药有限公司 ,  江苏正大天晴药业股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J43/00 ,  C07C55/07 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN105461777B

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201510819548.3

申请日：2012-01-04

Applicant: 连云港润众制药有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J43/00

Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙的纯化方法，通过先水解再乙酰化纯化醋酸阿比特龙，该纯化方法得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免了过柱和成盐纯化的繁琐操作，避免大量溶剂的使用，操作简单，成本低。

公开(公告)号：CN103193849A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210009696.5

申请日：2012-01-04

Applicant: 连云港润众制药有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J31/00 ,  C07J43/00

Abstract: 本发明涉及一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法，本发明通过在无机碱的存在下将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应，使醋酸阿比特龙的收率显著提高，副产物大大减少，且成本低，没有特臭或强烈的气味，易于操作，特别适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN103193849B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201210009696.5

申请日：2012-01-04

Applicant: 连云港润众制药有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J31/00 ,  C07J43/00

Abstract: 本发明涉及一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法，本发明通过在无机碱的存在下将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应，使醋酸阿比特龙的收率显著提高，副产物大大减少，且成本低，没有特臭或强烈的气味，易于操作，特别适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN103059090B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201110318824.X

申请日：2011-10-20

Applicant: 连云港润众制药有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J43/00 ,  C07C55/07 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN105461777A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510819548.3

申请日：2012-01-04

Applicant: 连云港润众制药有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC: C07J43/00

Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙的纯化方法，通过先水解再乙酰化纯化醋酸阿比特龙，该纯化方法得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免了过柱和成盐纯化的繁琐操作，避免大量溶剂的使用，操作简单，成本低。

公开(公告)号：CN109879938B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN201711274514.6

申请日：2017-12-06

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 胡瑜 ,  徐金玲 ,  王华 ,  张爱明

IPC: C07K7/23 ,  C07K1/16 ,  A61K38/09 ,  A61P15/08

Abstract: 本申请涉及药物合成领域，涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法，其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽，全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂，得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82％，最大单一杂质含量仅为0.04％，完全无三氟乙酸残留，过程也不会引入额外的离子，操作简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109879938A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201711274514.6

申请日：2017-12-06

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 胡瑜 ,  徐金玲 ,  王华 ,  张爱明

IPC: C07K7/23 ,  C07K1/16 ,  A61K38/09 ,  A61P15/08

Abstract: 本申请涉及药物合成领域，涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法，其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽，全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂，得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82％，最大单一杂质含量仅为0.04％，完全无三氟乙酸残留，过程也不会引入额外的离子，操作简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107266535A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710672918.4

申请日：2017-08-08

Applicant: 南京工业大学 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 朱颐申 ,  姚忠 ,  朱本伟 ,  张爱明 ,  王华

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/18 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14

CPC classification number: C07K7/08

Abstract: 本发明主要涉及一种利那洛肽的纯化方法，属于生物分离技术领域。本发明所述纯化方法采用离子交换色谱结合高效液相色谱的方法，以阴离子交换柱为固定相，以Tris-HCl缓冲液为流动相A，以含有NaCl的Tris-HCl缓冲液为流动相B，采用梯度洗脱方法对利那洛肽粗品溶液进行处理，后采用高效液相色谱法对上述洗脱液进行脱盐及转醋酸盐处理，以C18柱为分离介质，上样后，以乙酸水溶液为流动相A，以乙腈为流动相B进行梯度洗脱，洗脱液经过冻干获得利那洛肽纯品。本发明所述纯化方法操作简单，分离成本低，收率高，适合利那洛肽的大规模生产，经过纯化得到的纯品纯度可达99%以上，杂质含量低，具有良好的经济实用价值和广泛的应用前景。