公开(公告)号：CN113651820A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110936214.X

申请日：2018-03-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109111438A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810651065.0

申请日：2018-06-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  贾现强 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D413/12 ,  C07D271/08 ,  C07D261/18 ,  C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/549 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/519 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4427 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN105315301B

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201410381575.2

申请日：2014-08-05

Applicant: 连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘飞 ,  彭岩 ,  朱波 ,  徐宏江 ,  陈智林 ,  田心 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  顾红梅

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  C07C59/265 ,  C07C51/41

CPC classification number: A61K31/522 ,  C07C51/41 ,  C07C59/265 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了一种噻二唑类DPP‑Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐，其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP‑Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现，本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比，具有出乎意料的优势：本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐，可以方便、低成本、高收率地制备得到；本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数，例如较高的生物利用度；本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性，例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间，杂质的形成少。

公开(公告)号：CN107406430A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201680015924.6

申请日：2016-03-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 张喜全 ,  汤松 ,  丰巍伟 ,  田心 ,  陈智林 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  刘飞

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D211/40 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN111065630B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN201880059881.0

申请日：2018-09-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 张喜全 ,  徐文卫 ,  李明明 ,  孔敏敏 ,  吴叔峰 ,  张爱明

IPC: C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110382500B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201880015782.2

申请日：2018-03-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN107759600A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610435947.4

申请日：2016-06-16

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 周舟 ,  张爱明 ,  张喜全 ,  姚华东

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN107406430B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201680015924.6

申请日：2016-03-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 张喜全 ,  汤松 ,  丰巍伟 ,  田心 ,  陈智林 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  刘飞

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及式化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN109311891A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037131.9

申请日：2017-06-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 周舟 ,  张爱明 ,  张喜全 ,  姚华东

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN109311852A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037239.8

申请日：2017-06-23

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  汤剑秋 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  王路路 ,  汤松 ,  张艳阳

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。