1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104230783B

    公开(公告)日:2016-02-17

    申请号:CN201410445991.4

    申请日:2014-09-02

    Abstract: 本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,采用铜促进剂,直接合成目标产物。该方法以3-甲基吲哚(II)与R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,采用铜促进剂,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经10-16小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液。本发明采用了较廉价和稳定的铜促进剂,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。

    1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104230784B

    公开(公告)日:2016-03-09

    申请号:CN201410447348.5

    申请日:2014-09-02

    Abstract: 本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,能够在有机溶剂中,直接制备目标产物。该方法采用3-甲基吲哚(II)和R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经6-9小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物(I)反应液。本发明无需任何金属催化剂,在有机溶剂中,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。

    1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104230784A

    公开(公告)日:2014-12-24

    申请号:CN201410447348.5

    申请日:2014-09-02

    CPC classification number: C07D209/12

    Abstract: 本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-2(-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,能够在有机溶剂中,直接制备目标产物。该方法采用3-甲基吲哚(II)和R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经6-9小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物(I)反应液。本发明无需任何金属催化剂,在有机溶剂中,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。

    1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104230783A

    公开(公告)日:2014-12-24

    申请号:CN201410445991.4

    申请日:2014-09-02

    CPC classification number: C07D209/08

    Abstract: 本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,采用铜促进剂,直接合成目标产物。该方法以3-甲基吲哚(II)与R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,采用铜促进剂,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经10-16小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液。本发明采用了较廉价和稳定的铜促进剂,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。

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