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公开(公告)号:CN110237070A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910387452.2
申请日:2019-05-10
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K31/4184 , A61K45/06 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了厄贝沙坦(Irbesartan)在制备降血脂药物中的应用。本发明的发明人在对降胆固醇药物研究中发现,厄贝沙坦可以在降血脂方面起到作用,属于老药新用。本发明表明,厄贝沙坦不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。因此厄贝沙坦在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。
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公开(公告)号:CN106909785B
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201710105026.6
申请日:2017-02-25
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明涉及一种以24‑脱氢胆固醇还原酶(DHCR24)为靶点进行降胆固醇药物的虚拟筛选方法。包括以下步骤:1)确定DHCR24的分子结构;2)采用分子对接软件,依据链甾醇与DHCR24对接后的结合口袋,确定药物小分子对接的活性中心,设定活性口袋;3)整理对接用小分子配体数据库;4)根据设定的活性口袋,利用分子对接软件,将对接用小分子配体数据库中的小分子配体与活性口袋依次进行对接;5)对初步对接筛选出的结果,进行精确对接,确定具有降胆固醇作用效果的候选药物。采用本发明可以在短时间内从现有小分子数据库中,获得具有DHCR24竞争性抑制作用,并开发为新型降胆固醇药物的小分子候选药物,大大提高研发效率,缩短新药研究周期。
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公开(公告)号:CN109966298A
公开(公告)日:2019-07-05
申请号:CN201910388124.4
申请日:2019-05-10
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明公开了托伐普坦在制备降血脂药物中的应用。本发明在对降胆固醇研究中发现托伐普坦可以在降血脂方面起到作用,属于老药新用。本发明表明,托伐普坦不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。因此托伐普坦在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。
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公开(公告)号:CN106909785A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710105026.6
申请日:2017-02-25
Applicant: 辽宁大学
IPC: G06F19/00
Abstract: 本发明涉及一种以24‑脱氢胆固醇还原酶(DHCR24)为靶点进行降胆固醇药物的虚拟筛选方法。包括以下步骤:1)确定DHCR24的分子结构;2)采用分子对接软件,依据链甾醇与DHCR24对接后的结合口袋,确定药物小分子对接的活性中心,设定活性口袋;3)整理对接用小分子配体数据库;4)根据设定的活性口袋,利用分子对接软件,将对接用小分子配体数据库中的小分子配体与活性口袋依次进行对接;5)对初步对接筛选出的结果,进行精确对接,确定具有降胆固醇作用效果的候选药物。采用本发明可以在短时间内从现有小分子数据库中,获得具有DHCR24竞争性抑制作用,并开发为新型降胆固醇药物的小分子候选药物,大大提高研发效率,缩短新药研究周期。
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公开(公告)号:CN110237077A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910387451.8
申请日:2019-05-10
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明公开了考尼伐坦(Conivaptan)在制备降血脂药物中的应用。本发明的发明人在对新型降胆固醇药物研究中,发现考尼伐坦可以在降血脂方面起到作用,属于老药新用。本发明表明,考尼伐坦不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。因此考尼伐坦在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。
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公开(公告)号:CN108441515B
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:CN201810361398.X
申请日:2018-04-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C12N15/861 , C12N15/113 , A61K48/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供含有靶向DHCR24基因的干扰片段序列的重组腺病毒干扰载体及其在降血脂中的应用。DHCR24是胆固醇内源性合成中最后一步的酶,重组腺病毒干扰载体Ad‑SiDHCR24能够靶向DHCR24基因,干扰其表达,从而降低细胞胆固醇的生物合成。本发明表明,Ad‑SiDHCR24在细胞和动物水平干扰其靶基因DHCR24的表达,不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。
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公开(公告)号:CN109939112A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201910388036.4
申请日:2019-05-10
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K31/519 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了利培酮在制备降血脂药物中的应用。本发明在对降胆固醇研究中,发现利培酮可以在降血脂方面起到作用,属于老药新用。本发明表明,利培酮不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。因此利培酮在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。
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公开(公告)号:CN108441515A
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201810361398.X
申请日:2018-04-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C12N15/861 , C12N15/113 , A61K48/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供含有靶向DHCR24基因的干扰片段序列的重组腺病毒干扰载体及其在降血脂中的应用。DHCR24是胆固醇内源性合成中最后一步的酶,重组腺病毒干扰载体Ad-SiDHCR24能够靶向DHCR24基因,干扰其表达,从而降低细胞胆固醇的生物合成。本发明表明,Ad-SiDHCR24在细胞和动物水平干扰其靶基因DHCR24的表达,不仅能够在细胞水平降低胆固醇,还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。
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