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![某些亚烷基二胺一取代的吡唑并[1,5－a]－1,5－嘧啶和吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪](/CN/2000/8/2/images/00813623.jpg)
公开(公告)号：CN1377354A
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：CN00813623.8
申请日：2000-09-29
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P25/00 , G01N33/566
CPC classification number: C07D487/04 , G01N2333/5755 , G01N2333/70571
Abstract: 公开的是如通式(I)的化合物,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6和X如在本文中的定义。这些化合物是NPY1受体的选择性调节剂。这些化合物用于治疗许多CNS紊乱,代谢紊乱和外周紊乱,特别是进食紊乱和高血压。还提供了治疗这样紊乱的方法以及包装的药物组合物。本发明的化合物还用作NPY1受体定位的探针并在NPY1受体结合测定中作为标准物。给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1377356A
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：CN00813704.8
申请日：2000-09-29
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61P9/00 , A61P25/00 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D215/46 , C07D213/73 , C07D239/48 , C07D471/14 , C07D495/04 , C07D475/08 , G01N33/566
CPC classification number: C07D213/73 , C07D215/46 , C07D239/48 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/34 , C07D475/08 , C07D487/04 , C07D495/04 , G01N2333/5755 , G01N2333/70571
Abstract: 本发明还提供了一种通过修饰单－,双－,或三环杂环得到在NPY1受体处的强拮抗物的通用的方法。本发明提供了新颖的,有效的,非肽类NPY受体拮抗剂,特别是NPY1受体拮抗剂,从选自单－,双－,或三环杂环的母核设计。本发明涉及新的化合物,组合物,和治疗与神经肽Y过量有关的生理学疾病的方法。本发明的新化合物包括式(I)到(XV)的化合物。
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![氨基取代的吡唑并[1,5－a]－1,5－嘧啶和吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪](/CN/2000/8/2/images/00813627.jpg)
公开(公告)号：CN1377355A
公开(公告)日：2002-10-30
申请号：CN00813627.0
申请日：2000-09-29
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P9/00 , A61P25/00 , G01N33/566
CPC classification number: C07D487/04 , G01N2333/5755 , G01N2333/70571
Abstract: 本发明公开了具有下式(I)的化合物:其中R1,R2,R3,R4,R5,R6和X如说明书中所定义。这些化合物是NPY1受体的选择性调节剂。这些化合物对于治疗一些CNS疾病、代谢障碍和外周病症,尤其是进食障碍和高血压是有效的。本申请也提供了治疗这些疾病的方法及包装的药物组合物。本发明的化合物也用作NPY1受体定位的探针,并作为测定NPY1受体结合的标准物。也给出了在受体定位研究中使用这些化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103917529B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280055082.9
申请日：2012-10-28
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： P·A·卡皮诺 , E·L·康恩 , D·赫普沃思 , D·W-S·孔 , B·N·罗克 , R·B·鲁格里 , J·S·沃马斯 , 张岩 , R·L·道 , M·S·道林 , S·T·M·奥尔 , M·F·萨蒙斯
IPC: C07D239/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61P9/00 , A61K31/4166 , A61K31/4178
Abstract: 髓过氧化物酶抑制剂、包含这种抑制剂的药物组合物以及这种抑制剂用于治疗例如心血管病况的用途。
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公开(公告)号：CN103917529A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201280055082.9
申请日：2012-10-28
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： P·A·卡皮诺 , E·L·康恩 , D·赫普沃思 , D·W-S·孔 , B·N·罗克 , R·B·鲁格里 , J·S·沃马斯 , 张岩 , R·L·道 , M·S·道林 , S·T·M·奥尔 , M·F·萨蒙斯
IPC: C07D239/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61P9/00 , A61K31/4166 , A61K31/4178
Abstract: 髓过氧化物酶抑制剂、包含这种抑制剂的药物组合物以及这种抑制剂用于治疗例如心血管病况的用途。
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公开(公告)号：CN1113895C
公开(公告)日：2003-07-09
申请号：CN96199388.X
申请日：1996-12-04
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: C07K5/06 , C07D471/04 , C07D521/00 , A61K38/05 , A61K31/395
CPC classification number: C07K5/06034 , A61K38/00 , C07D471/04 , C07K5/0202
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药物学可接受的盐，其中取代基如说明书所定义，它为生长激素促分泌素，并增加内源生长激素水平。本发明的化合物可用于治疗和预防骨质疏松症，充血性心衰，与年龄相关的虚弱，肥胖；加速骨折修复，减少重大手术后蛋白质代谢反应，减少由于慢性疾病导致的恶病质和蛋白质丧失，加速损伤愈合，或加速烧伤病人或经历了重大外科手术的病人的恢复，增加肌肉强度，灵活性，保持皮肤厚度，代谢体内平衡和肾体内平衡。本发明的化合物还可用于与下列化合物结合使用来治疗骨质疏松症：二磷酸酯化合物，如alendronate；雌激素、premarin，及任选孕甾酮；一种雌激素兴奋剂或拮抗剂；或降钙素，及其有用的药物组合物。而且，本发明还涉及可用来增加人类或其它动物生长激素的内源性产生或释放的药物组合物，它包含有效量的本发明的化合物和选自GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生长激素释放因子(GRF)、IGF-1，IGF-2或B-HT920的生长激素促分泌素。本发明还涉及可用于制备式(I)化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN1206422A
公开(公告)日：1999-01-27
申请号：CN96199388.X
申请日：1996-12-04
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: C07K5/06 , C07D471/04 , C07D521/00 , A61K38/05 , A61K31/395
CPC classification number: C07K5/06034 , A61K38/00 , C07D471/04 , C07K5/0202
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药物学可接受的盐,其中取代基如说明书所定义,它为生长激素促分泌素,并增加内源生长激素水平。本发明的化合物可用于治疗和预防骨质疏松症,充血性心衰,与年龄相关的虚弱,肥胖;加速骨折修复,减少重大手术后蛋白质代谢反应,减少由于慢性疾病导致的恶病质和蛋白质丧失,加速损伤愈合,或加速烧伤病人或经历了重大外科手术的病人的恢复,增加肌肉强度,灵活性,保持皮肤厚度,代谢体内平衡和肾体内平衡。本发明的化合物还可用于与下列化合物结合使用来治疗骨质疏松症:二磷酸酯化合物,如alendronate;雌激素、premarin,及任选孕甾酮;一种雌激素兴奋剂或拮抗剂;或降钙素,及其有用的药物组合物。而且,本发明还涉及可用来增加人类或其它动物生长激素的内源性产生或释放的药物组合物,它包含有效量的本发明的化合物和选自GHRP－6、Hexarelin、GHRP－1、生长激素释放因子(GRF)、IGF－1,IGF－2或B－HT920的生长激素促分泌素。本发明还涉及可用于制备式(Ⅰ)化合物的中间体。
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