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公开(公告)号：CN116789648A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310675115.X
申请日：2021-08-06
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: C07D403/12 , A61K31/403 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及式I"化合物#imgabs0#其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。
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![作为LRRK2抑制剂的新颖咪唑并[4,5-c]喹啉和咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶衍生物](/CN/2016/8/12/images/201680061142.jpg)
公开(公告)号：CN108137586A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680061142.6
申请日：2016-09-07
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： P·加拉特西斯 , J·L·亨德森 , B·L·科莫斯 , R·G·库鲁姆贝尔 , M·R·里斯 , A·F·斯特潘 , P·R·费尔赫斯特 , T·T·韦杰 , M·Y·彼得森 , M·R·加恩西
IPC: C07D471/04 , C07D471/14 , C07D519/00 , A61P25/16 , A61P31/08
CPC classification number: A61K31/435 , A61K31/4745 , C07D215/38 , C07D215/42 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供新颖的式(I)的咪唑并[4,5-c]喹啉和咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶衍生物，及其药学上可接受的盐：其中R1、R1a、R1b、R2、R4、R5、R6、X和Z如说明书中所定义。本发明亦涉及包含式(I)化合物的药物组合物，及该化合物在治疗与LRRK2有关的疾病中的用途，所述的疾病例如神经变性疾病(包括帕金森病或阿尔兹海默病)、癌症、克罗恩病或麻疯病。
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公开(公告)号：CN114466838A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202180003440.0
申请日：2021-08-06
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: C07D209/52 , C07D207/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D513/04 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07K5/062 , C07K5/078 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/454 , A61K31/405 , A61K31/429 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K38/06 , A61K38/05 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及式I"化合物其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。
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公开(公告)号：CN104662021B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201380048982.5
申请日：2013-09-06
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： C·W·阿姆恩德 , M·E·格林 , D·S·约翰逊 , G·W·考夫曼 , C·J·奥唐奈 , N·C·帕特尔 , M·Y·彼得森 , A·F·斯特潘 , C·M·斯蒂夫 , C·苏布拉马尼亚姆 , T·P·德兰 , P·R·费尔赫斯特
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 公开了化合物和所述化合物的可药用盐，其中所述化合物具有如说明书中定义的式I结构。还公开了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体。
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![作为LRRK2抑制剂的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物](/CN/2018/8/5/images/201880029989.jpg)
公开(公告)号：CN111051304B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN201880029989.5
申请日：2018-03-06
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： M·A·布罗德尼 , T·A·查皮 , J·M·陈 , J·W·科 , K·J·科夫曼 , P·加拉特西斯 , M·R·加恩西 , C·J·赫拉尔 , J·L·亨德森 , B·L·科莫斯 , R·G·库鲁姆贝尔 , L·A·马丁内斯-阿尔西纳 , M·Y·彼得森 , M·R·里斯 , C·R·罗斯 , A·F·斯特潘 , P·R·费尔赫斯特 , T·T·韦杰 , J·S·沃马斯 , Y·张
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供新颖的式I的咪唑并[4，5‑c]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐其中R1、R2和R3如本说明书中所定义。本发明亦涉及包含式I化合物的药物组合物，及该化合物在治疗与LRRK2有关的疾病中的用途，所述的疾病例如神经变性疾病(包括帕金森病或阿尔兹海默病)、癌症、克罗恩病或麻疯病。
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![环状被取代的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物](/CN/2018/8/5/images/201880028485.jpg)
公开(公告)号：CN111201226B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201880028485.1
申请日：2018-03-01
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： T·A·查皮 , P·加拉特西斯 , M·R·加恩西 , C·J·赫拉尔 , J·L·亨德森 , B·L·科莫斯 , R·G·库鲁姆贝尔 , L·A·马丁内斯-阿尔西纳 , M·Y·彼得森 , A·F·斯特潘 , T·T·韦杰
IPC: C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供新颖的式I的取代的咪唑并[4,5‑c]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R4、R5、R6、X和Z如本说明书中所定义。本发明亦涉及包含式I化合物的药物组合物，及该化合物在治疗与LRRK2有关的疾病中的用途，所述的疾病例如神经变性疾病(包括帕金森病或阿尔兹海默病)、癌症、克罗恩病或麻疯病。
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公开(公告)号：CN114681443A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210384680.6
申请日：2021-08-06
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: A61K31/403 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及式I"化合物其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。
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公开(公告)号：CN114466838B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202180003440.0
申请日：2021-08-06
Applicant: 辉瑞大药厂
IPC: C07D209/52 , C07D207/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D513/04 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07K5/062 , C07K5/078 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/454 , A61K31/405 , A61K31/429 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K38/06 , A61K38/05 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及式I"化合物其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。
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公开(公告)号：CN114641485A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202180003337.6
申请日：2021-04-01
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： P·贝扎瓦达 , E·L·霍金 , R·L·霍夫曼 , R·贾伊尼 , R·S·卡尼亚 , S·库尔卡尼 , J·R·利利斯 , S·卢思拉 , M·N·奥布赖恩拉腊米 , D·R·欧文 , K·D·彭切娃 , M·Y·彼得森 , A·M·莱恩 , M·F·萨蒙斯 , B·P·沙利文 , A·J·蒂尔 , M·D·泰斯赫斯特 , J·B·塔特尔
IPC: C07K5/097 , A61K45/06 , A61K38/06 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/18 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及式I的化合物(其中R1、R2和‑‑‑‑‑如本文中定义)、包含所述化合物的药物组合物和通过施用治疗有效量的化合物来治疗患者中的COVID‑19的方法，以及用所述化合物抑制或预防SARS‑CoV‑2复制的方法
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公开(公告)号：CN108137586B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201680061142.6
申请日：2016-09-07
Applicant: 辉瑞大药厂
Inventor： P·加拉特西斯 , J·L·亨德森 , B·L·科莫斯 , R·G·库鲁姆贝尔 , M·R·里斯 , A·F·斯特潘 , P·R·费尔赫斯特 , T·T·韦杰 , M·Y·彼得森 , M·R·加恩西
IPC: C07D471/04 , C07D471/14 , C07D519/00 , A61P25/16 , A61P31/08
Abstract: 本发明提供新颖的式(I)的咪唑并[4,5‑c]喹啉和咪唑并[4,5‑c][1,5]萘啶衍生物，及其药学上可接受的盐：其中R1、R1a、R1b、R2、R4、R5、R6、X和Z如说明书中所定义。本发明亦涉及包含式(I)化合物的药物组合物，及该化合物在治疗与LRRK2有关的疾病中的用途，所述的疾病例如神经变性疾病(包括帕金森病或阿尔兹海默病)、癌症、克罗恩病或麻疯病。
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