公开(公告)号：CN102971307A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180033751.8

申请日：2011-06-20

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·M·克拉费伊 ,  J·E·达沃伦 ,  J·A·洛三世 ,  R·J·马瑟

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/02

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及本文所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及治疗中枢神经系统的疾病、障碍或病症，包括双相型障碍、抑郁障碍、焦虑性障碍、认知障碍、疼痛障碍、泌尿生殖障碍和癫痫，以及本文中讨论的其它疾病、障碍、或病症的方法，或者生产作为单药疗法或与一种或多种药物活性成分相组合用于治疗前述疾病、障碍、或病症的药剂。

公开(公告)号：CN105324376A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201480036014.7

申请日：2014-06-13

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·A·布罗德尼 ,  J·E·达沃伦 ,  A·B·杜内 ,  I·V·叶夫列莫夫 ,  D·L·F·格雷 ,  M·E·格林 ,  J·L·亨德森 ,  C·李 ,  S·R·门特 ,  S·V·奥尼尔 ,  B·N·罗杰斯 ,  张磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明部分地提供式I的化合物及其药学上可接受的盐；其制备方法和制备中间体；和包含这类化合物或盐的组合物；及其在治疗D1-介导的(或D1-相关的)障碍中的用途，所述障碍包括，例如精神分裂症(例如其认知和阴性症状)、认知缺损(例如与精神分裂症、AD、PD或药物疗法相关的相关的认知缺损)、与年龄相关的认知衰退、痴呆和帕金森氏病。

公开(公告)号：CN106232118A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201580020992.7

申请日：2015-04-09

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： D·L·F·格雷 ,  张磊 ,  J·E·达沃伦 ,  A·B·杜奈 ,  I·V·埃弗雷莫夫 ,  S·R·门特 ,  C·萨布拉曼亚姆

IPC: A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P31/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

Abstract: 及负性症状)、分裂型人格障碍、认知缺损(例如，本发明部份提供式I化合物： 与精神分裂症、AD、PD或药物治疗疗法相关的认知缺损)、ADHD、帕金森病、焦虑症及抑郁症。及其药学上可接受的盐；它们的制备方法；用于制备它们的中间(51)Int.Cl.A61P 25/20(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 27/02(2006.01)C07D 491/147(2006.01)C07D 495/14(2006.01)C07D 519/00(2006.01)

公开(公告)号：CN105324376B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201480036014.7

申请日：2014-06-13

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·A·布罗德尼 ,  J·E·达沃伦 ,  A·B·杜内 ,  I·V·叶夫列莫夫 ,  D·L·F·格雷 ,  M·E·格林 ,  J·L·亨德森 ,  C·李 ,  S·R·门特 ,  S·V·奥尼尔 ,  B·N·罗杰斯 ,  张磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明部分地提供式I的化合物及其药学上可接受的盐；其制备方法和制备中间体；和包含这类化合物或盐的组合物；及其在治疗D1‑介导的(或D1‑相关的)障碍中的用途，所述障碍包括，例如精神分裂症(例如其认知和阴性症状)、认知缺损(例如与精神分裂症、AD、PD或药物疗法相关的相关的认知缺损)、与年龄相关的认知衰退、痴呆和帕金森氏病。

公开(公告)号：CN104981472A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201380058426.6

申请日：2013-10-29

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： J·W·科 ,  J·A·艾伦 ,  J·E·达沃伦 ,  A·B·杜奈 ,  I·V·埃弗雷莫夫 ,  D·L·F·格雷 ,  E·R·格里米特 ,  A·R·哈里斯 ,  C·J·赫拉尔 ,  J·L·汉德森 ,  S·R·门特 ,  D·M·纳森二世 ,  S·V·奥尼尔 ,  C.萨布拉曼亚姆 ,  许文建

IPC: C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/04

Abstract: 本发明部分地提供式I的化合物∶及其可药用盐和其N-氧化物；制备方法和制备中间体；及其组合物和用途。本发明进一步提供具有降低的D1R脱敏的D1激动剂，具有相对于多巴胺降低的β-抑制蛋白募集活性的D1激动剂，当结合D1R时与D1R的Ser188显著地相互作用而与D1R的Ser202没有显著地相互作用的D1激动剂，当结合D1R时与D1R的Asp103相互作用强度较弱且与D1R的Ser198相互作用强度较弱的D1激动剂，及其用途。