公开(公告)号：CN116075515A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202180053409.8

申请日：2021-07-07

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·巴雷特 ,  G·S·科克里尔 ,  J·古德 ,  C·A·艾弗里 ,  E·J·科克伦 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  A·J·华纳

IPC: C07D498/08

Abstract: 式(Ib)的苯二氮杂衍生物，其中R1为H或卤素；Y选自O、S、SO、SO2和NR；V、W和X的一个或两个为N或CH，而另一个或两个为CH；R2为选自C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、卤素、‑OR、‑NHR″、‑SOmNR2、‑SOmR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2、‑NHCOR和‑NR11R12的基团；R各自独立地为H或C1‑C6烷基；R11和R12各自独立地为H或C1‑C6烷基；或R11和R12与它们所连接的N原子一起形成(a)吗啉环，其任选地通过连接两个彼此为对位的环碳原子的‑CH2‑基团桥连，或(b)下式(b)的螺基团：R″为C3‑C6环烷基；m为1或2；n为0、1或2；且R3‑R10的每一个独立地选自H、C1‑C6烷基、卤素、‑OR、‑NR2、‑NHR″、‑SOmNR2、‑SOmR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2、‑NHCOR、‑NR13R14，其中R13和R14与它们所连接的N原子一起形成吗啉环和下列选择(i)‑(iii)：(i)键合至同一碳原子的R3‑R10的任意两个形成C3‑C6螺基团；(ii)键合至不相邻碳原子的R3‑R10的任意两形成C1‑C3桥头基团，其连接它们所键合的碳原子；以及(iii)键合至相邻碳原子的R3‑R10的任意两个与它们所键合的碳原子一起形成C3‑C6环烷基，且其中上述烷基基团或部分各自为直链或支链的；及其药学上可接受的盐为RSV抑制剂，且由此可以用于治疗或预防RSV感染。

公开(公告)号：CN116075516A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202180053511.8

申请日：2021-07-07

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·巴雷特 ,  G·S·科克里尔 ,  J·古德 ,  C·A·艾弗里 ,  E·J·科克伦 ,  S·P·琼斯 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  A·J·华纳

IPC: C07D498/20

Abstract: 式(Ie)的苯二氮杂衍生物，其中R1和R2之一为式(II)的包含苯二氮杂基的基团，其中R8为H或卤素；R1和R2的另一个为选自H、C3‑C6环烷基、卤素、‑NHR9、苄基、苯基、4元至10元杂环基或4元至10元杂芳基的基团Z，其中苯基、杂环基和杂芳基未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自4元至10元杂环基，其未被取代或被OR取代，并且选自C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑(CH2)mOR、‑NR2、‑(CH2)mNR2、‑NHR″、‑SOmNR2、‑SOmR、‑SR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2、‑NHCOR、‑CH2NR10R11和‑NR10R11，其中R各自独立地为H或C1‑C6烷基、R″为C3‑C6环烷基，且m为1或2；R9选自苯基和4元至10元杂芳基，其中苯基和杂芳基未被取代或被卤素取代；R10和R11各自独立地为H或C1‑C6烷基；或R10和R11与它们所连接的N原子一起形成(a)吗啉环，其任选地通过连接两个彼此为对位的环碳原子的‑CH2‑基团桥连，或(b)下式(b)的螺基团；且环A为如下结构式(I‑1)、(I‑2)和(I‑3)之一的环：其中Y选自O、S、SO2和NR，其中R如上文所定义，且R2‑R7的每一个独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑CH2OR、‑NR2、‑CH2NR12R13,‑NRCOOR、‑CH2OR、‑SOmNR2、‑SOmR、‑CH2SOmR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2或‑NHCOR，其中R和m如上文所定义，且R12和R13各自独立地为H、C1‑C6烷基、苄基、4元至10元杂环基，或R12和R13与它们所连接的N原子一起形成未被取代的4元至10元杂芳基或未被取代或被C1‑C6烷基或卤素取代的4元至10元杂环基，或键合至同一碳原子的R2‑R7的任意两个形成螺环，该螺环选自C3‑C6环烷基螺环或如下结构的螺氧杂环丁烷环(式A)；及其药学上可接受的盐为RSV抑制剂，且由此可以用于治疗或预防RSV感染。