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公开(公告)号：CN110719913B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN201880037287.1
申请日：2018-06-07
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/4427 , A61P19/02 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐；或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物；以及使用此类化合物治疗哺乳动物的关节损害或损伤、诱导透明软骨产生或诱导软骨发生性祖细胞分化为成熟软骨细胞的方法。
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公开(公告)号：CN113423702A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202080011826.1
申请日：2020-02-04
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： M·阿奇米奥拉 , 陈蓓 , R·埃普勒 , J·P·拉伊内斯 , C·J·N·马蒂松 , J·纳巴卡 , V·I·尼库林 , S·帕特尔 , D·P·菲利普斯 , P·V·鲁克尔 , A·瓦利尔 , 吴报根 , 晏珊珊 , 朱雪峰
IPC: C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/444 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的杂环化合物，其中所有变量均是如说明书中所定义的；所述杂环化合物能够调节CFTR的活性。本发明进一步提供了一种用于制造本发明的化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了其制备方法、其医学用途，特别是其在包括囊性纤维化和相关障碍在内的疾病或障碍的治疗和管控中的用途。
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![用于诱导软骨发生以治疗关节损害的6-羟基-8-氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷-2-甲酰胺衍生物](/CN/2019/8/14/images/201980074389.jpg)
公开(公告)号：CN113015736B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN201980074389.5
申请日：2019-12-04
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/34 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了具有式(1)的6‑羟基‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺衍生物，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生，并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据(实例1‑82；表1和表2)。示例性化合物是例如外消旋‑(1R,2R,4S,5R,6S)‑4‑(2‑氟吡啶‑4‑基)‑6‑羟基‑N‑(4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺(实例1)。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109715608B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN201780057662.4
申请日：2017-09-21
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： B·布尔苏拉亚 , A·菲施 , J·P·拉伊内斯 , R·马绍尔 , S·马莱卡 , H·M·J·彼得拉西 , F·拉马扎尼 , A-C·雷蒙德 , T·乌尔里奇 , P·于塞尔曼 , E·范格莱维灵格
IPC: C07D231/56 , A61P19/04 , A61K31/416
Abstract: 本发明提供了呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式(I)的具有式(I)的化合物，用于制造本发明化合物的方法，及其治疗用途。本发明进一步提供了药理活性剂和药物组合物的组合。
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![用于诱导软骨发生以治疗关节损害的5-羟基-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺衍生物](/CN/2019/8/14/images/201980073992.jpg)
公开(公告)号：CN113015735A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201980073992.1
申请日：2019-12-04
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/34 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了具有式(1)的5‑羟基‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺衍生物，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生，并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据(实例1‑89；表1和表2)。示例性化合物是例如外消旋‑(1R,2R,3S,4R,5S)‑N‑(2‑氟‑5‑(三氟甲基)苯基)‑5‑羟基‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺(实例1)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113015736A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201980074389.5
申请日：2019-12-04
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/34 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了具有式(1)的6‑羟基‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺衍生物，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生，并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据(实例1‑82；表1和表2)。示例性化合物是例如外消旋‑(1R,2R,4S,5R,6S)‑4‑(2‑氟吡啶‑4‑基)‑6‑羟基‑N‑(4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺(实例1)。
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公开(公告)号：CN109715608A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201780057662.4
申请日：2017-09-21
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： B·布尔苏拉亚 , A·菲施 , J·P·拉伊内斯 , R·马绍尔 , S·马莱卡 , H·M·J·彼得拉西 , F·拉马扎尼 , A-C·雷蒙德 , T·乌尔里奇 , P·于塞尔曼 , E·范格莱维灵格
IPC: C07D231/56 , A61P19/04 , A61K31/416
CPC classification number: C07D231/56 , A61K9/0019 , A61K9/1647 , A61K31/416 , A61K31/454 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式(I)的具有式(I)的化合物，用于制造本发明化合物的方法，及其治疗用途。本发明进一步提供了药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：CN106459076B
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201580022603.4
申请日：2015-05-12
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , C07D491/18 , A61K31/34 , A61K31/351 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P19/00
Abstract: 本发明提供式I的化合物：或其药学上可接受的盐、互变体或立体异构体，其中变量如本文所定义。本发明还提供包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗哺乳动物关节损害或关节损伤和诱导间质干细胞分化成软骨细胞的方法。
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公开(公告)号：CN106459076A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580022603.4
申请日：2015-05-12
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , C07D491/18 , A61K31/34 , A61K31/351 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P19/00
CPC classification number: A61K31/443 , A61K31/34 , A61K31/351 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4245 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61L27/54 , A61L2300/412 , A61L2430/06 , C07D491/18 , C07D493/08 , C12N5/0655 , C12N2501/999 , C12N2506/1346
Abstract: 本发明提供式I的化合物：或其药学上可接受的盐、互变体或立体异构体，其中变量如本文所定义。本发明还提供包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗哺乳动物关节损害或关节损伤和诱导间质干细胞分化成软骨细胞的方法。
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公开(公告)号：CN113015735B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN201980073992.1
申请日：2019-12-04
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D493/08 , A61K31/34 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了具有式(1)的5‑羟基‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺衍生物，其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生，并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据(实例1‑89；表1和表2)。示例性化合物是例如外消旋‑(1R,2R,3S,4R,5S)‑N‑(2‑氟‑5‑(三氟甲基)苯基)‑5‑羟基‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺(实例1)。#imgabs0#
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