公开(公告)号：CN113698385B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202111146916.4

申请日：2021-09-29

Applicant: 许昌学院

Inventor： 谢智宇 ,  许志红 ,  张占涛 ,  方万航 ,  吴增龙 ,  傅一帆

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种2,2‑二取代吲哚啉‑3‑酮生物碱、制备方法及其应用，属于药物化学领域。所述2,2‑二取代吲哚啉‑3‑酮生物碱结构通式如（1）所示，R1为氢原子、卤素原子、1‑4个碳的烷基、1‑4四个碳的烷氧基，其位置是在苯环4位至7位单取代；R2为1‑4个碳的烷基或酯基、硅氧基、卤素取代的烷基、苯基、各种取代的苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；R3可以是氢、卤素、1‑4个碳的烷基、1‑4四个碳的烷氧基、1‑4四个碳的烷氧羰基、三氟甲基、苯基，其位置是喹啉环的5‑8位单取代。该类化合物在抗菌方面具有很好的活性，以其为有效成分可以用于制备治疗细菌感染药物。(1)。

公开(公告)号：CN113121448A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110381380.8

申请日：2021-04-09

Applicant: 许昌学院

Inventor： 李丹丹 ,  吕存杰 ,  谢智宇

IPC: C07D237/28

Abstract: 本发明公开了一种以廉价易得的邻硝基苯甲醛类化合物与氨基酸类化合物为作为反应的起始原料、活性炭负载的钯为反应的催化剂，通过钯催化氨基酸脱羧而引发后续的一系列亲核加成、质子转移、环化、脱水、还原等过程，从而构建噌啉类目标产物。本发明所描述的方法呈现了广阔的底物范围，具有反应条件温和、操作简单等优势，可以有效地构建不同取代的噌啉类化合物。

公开(公告)号：CN115745898A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211164203.5

申请日：2022-09-23

Applicant: 许昌学院

Inventor： 谢智宇 ,  李超 ,  梁雅迪 ,  赵旭 ,  王俊扬 ,  肖欢 ,  许志红

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了芳香丙烯酰胺‑三氮唑类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。该类化合物的结构通式如下所示，R1为氢原子、卤素原子；R2为烯基、炔基、吡啶基、芳基烯基及取取代的芳基烯基。体外活性证明：该类化合物具有显著的抗真菌活性，并且对耐药菌有较好的活性，可以作为CYP51抑制剂制备抗真菌药物。

公开(公告)号：CN113698385A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202111146916.4

申请日：2021-09-29

Applicant: 许昌学院

Inventor： 谢智宇 ,  许志红 ,  张占涛 ,  方万航 ,  吴增龙 ,  傅一帆

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种2,2‑二取代吲哚啉‑3‑酮生物碱、制备方法及其应用，属于药物化学领域。所述2,2‑二取代吲哚啉‑3‑酮生物碱结构通式如（1）所示，R1为氢原子、卤素原子、1‑4个碳的烷基、1‑4四个碳的烷氧基，其位置是在苯环4位至7位单取代；R2为1‑4个碳的烷基或酯基、硅氧基、卤素取代的烷基、苯基、各种取代的苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；R3可以是氢、卤素、1‑4个碳的烷基、1‑4四个碳的烷氧基、1‑4四个碳的烷氧羰基、三氟甲基、苯基，其位置是喹啉环的5‑8位单取代。该类化合物在抗菌方面具有很好的活性，以其为有效成分可以用于制备治疗细菌感染药物。(1)。

公开(公告)号：CN107522697B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201710883888.1

申请日：2017-09-26

Applicant: 许昌学院

Inventor： 谢智宇 ,  李飞 ,  许志红 ,  段迎超 ,  司路路 ,  蒋莉伟 ,  刘雨晴

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱、制备方法及医药应用，属于药物化学领域。本发明吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱的结构通式如（1）所示，R1为C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、氢原子、卤素原子；R2为C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、氢原子、卤素原子；R3为C1‑4烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基；R4为氢、C1‑C6烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基。本专利还公开了吡咯[2,1‑a]异喹啉生物碱的绿色制备方法及包括它们和它们盐的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。(1)。

公开(公告)号：CN107522697A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201710883888.1

申请日：2017-09-26

Applicant: 许昌学院

Inventor： 谢智宇 ,  李飞 ,  许志红 ,  段迎超 ,  司路路 ,  蒋莉伟 ,  刘雨晴

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡咯[2,1-a]异喹啉生物碱、制备方法及医药应用，属于药物化学领域。本发明吡咯[2,1-a]异喹啉生物碱的结构通式如（1）所示，R1为C1-4烷基、C1-4烷氧基、氢原子、卤素原子；R2为C1-4烷基、C1-4烷氧基、氢原子、卤素原子；R3为C1-4烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基；R4为氢、C1-C6烷基、苯基或取代苯基、苄基或取代苄基。本发明还公开了吡咯[2,1-a]异喹啉生物碱的绿色制备方法及包括它们和它们盐的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。(1)。