公开(公告)号：CN102459225A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080027215.2

申请日：2010-04-15

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 张旭庆 ,  H·R·赫夫奈格尔 ,  蔡潮钟 ,  J·兰特 ,  T·P·马科坦 ,  随治华

IPC: C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明包括式(I)化合物，其中：X、R1、R2、R3和R4是如本说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。

公开(公告)号：CN102459225B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201080027215.2

申请日：2010-04-15

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 张旭庆 ,  H·R·赫夫奈格尔 ,  蔡潮钟 ,  J·兰特 ,  T·P·马科坦 ,  隋治华

IPC: C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明包括式(I)化合物，其中：X、R1、R2、R3和R4是如本说明书中所定义的。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。

公开(公告)号：CN102741226A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201080059871.0

申请日：2010-10-28

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： S.J.科亚茨 ,  H.卞 ,  蔡潮钟 ,  B.L.德科特 ,  L.刘 ,  M.J.马切莱格 ,  S.L.达克斯 ,  P.M.皮蒂斯 ,  P.J.康诺利 ,  W.何

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07C217/90 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025

Abstract: 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示，其中R1,R2，R3，Ra和Y在本文定义。

公开(公告)号：CN102131777A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200980133860.X

申请日：2009-06-19

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 蔡潮钟 ,  隋治华

IPC: C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/33 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D209/14 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明包括式I化合物及其溶剂化物、水合物和可药用盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5和X如本说明书中所定义。本发明还包括治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病是葡萄膜炎，包括急性葡萄膜炎、复发性葡萄膜炎或慢性葡萄膜炎。本发明还包括通过给予治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。

公开(公告)号：CN105358551A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201380038389.2

申请日：2013-07-16

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 蔡潮钟 ,  D.F.麦科姆塞 ,  Z.隋 ,  F.A.康

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/02

Abstract: 本发明包括式(I)的化合物。其中：R1、R2、R3、R4、R5、Z1和Z2如说明书中所定义。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、病症或疾病的方法，其中所述综合征、病症或疾病是II型糖尿病、肥胖症和哮喘。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式(I)的化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。

公开(公告)号：CN102741226B

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201080059871.0

申请日：2010-10-28

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： S.J.科亚茨 ,  H.卞 ,  蔡潮钟 ,  B.L.德科特 ,  L.刘 ,  M.J.马切莱格 ,  S.L.达克斯 ,  P.M.皮蒂斯 ,  P.J.康诺利 ,  W.何

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07C217/90 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025

Abstract: 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示，其中R1,R2，R3，Ra和Y在本文定义。

公开(公告)号：CN102131777B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN200980133860.X

申请日：2009-06-19

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： 蔡潮钟 ,  隋治华

IPC: C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/33 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D209/14 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明包括式I化合物及其溶剂化物、水合物和可药用盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5和X如本说明书中所定义。本发明还包括治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病是葡萄膜炎，包括急性葡萄膜炎、复发性葡萄膜炎或慢性葡萄膜炎。本发明还包括通过给予治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。