公开(公告)号：CN119661554A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411946071.0

申请日：2024-12-27

Applicant: 蚌埠学院

Inventor： 杜永磊 ,  李旭 ,  葛金龙 ,  郭立平

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种唑啉草酯的制备方法，属于有机合成领域。本发明合成步骤包括：（1）丙二酸二甲酯在碱的作用下与水合肼反应生成吡唑烷‑3,5‑二酮；（2）吡唑烷‑3,5‑二酮与二甘醇二甲磺酸酯环合生成二氢‑1H‑吡唑并[1,2‑d][1,4,5]氧杂二氮杂‑7,9(2H,8H)‑二酮；（3）二氢‑1H‑吡唑并[1,2‑d][1,4,5]氧杂二氮杂‑7,9(2H,8H)‑二酮与2,6‑二乙基‑4‑甲基溴苯经偶联反应得到8‑（2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基）‑四氢吡唑并[1,2‑d][1,4,5]氧杂二氮杂‑7,9‑二酮；（4）8‑（2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基）‑四氢吡唑并[1,2‑d][1,4,5]氧杂二氮杂‑7,9‑二酮与特戊酰氯反应生成唑啉草酯。本发明方法操作简单，反应条件温和，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN119504785A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411688358.8

申请日：2024-11-25

Applicant: 蚌埠学院

Inventor： 杜永磊 ,  李旭 ,  葛金龙 ,  郭立平

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/444 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑芳香炔基取代的噻吩并[2,3‑c]吡啶酰胺类化合物及其制备方法和用途。本发明4‑芳香炔基取代的噻吩并[2,3‑c]吡啶酰胺类化合物的结构通式如下式I所示：#imgabs0#本发明4‑芳香炔基取代的噻吩并[2,3‑c]吡啶酰胺类化合物制备方法简单，且对代谢型谷氨酸受体第五亚型(mGluR5)具有靶向活性，具有潜在治疗该靶点相关疾病的功效。