公开(公告)号：CN113754630B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202111262546.0

申请日：2021-10-28

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  钱庆 ,  邵敏 ,  杨小亿 ,  朱跃东

IPC: C07D339/04

Abstract: 一种α‑硫辛酸的合成方法，属于药物化学合成技术领域。先以N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为原料，制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅烷基)乙氧基]甲氧基}丙酰氯反应，生成中间体‑1，其通过肼解反应，得到中间体‑2；其通过碘化反应，得到中间体‑3；中间体‑3进行加压插羰反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行还原反应，得到中间体‑5；中间体‑5在四丁基氟化铵作用下进行脱保护反应，得到中间体‑6；中间体‑6进行氯化反应，得到中间体‑7；最后通过巯基化反应和氧化关环，得到α‑硫辛酸。本技术工艺条件温和，原料易得，中间体和终产品的纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113754630A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202111262546.0

申请日：2021-10-28

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  钱庆 ,  邵敏 ,  杨小亿 ,  朱跃东

IPC: C07D339/04

Abstract: 一种α‑硫辛酸的合成方法，属于药物化学合成技术领域。先以N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为原料，制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅烷基)乙氧基]甲氧基}丙酰氯反应，生成中间体‑1，其通过肼解反应，得到中间体‑2；其通过碘化反应，得到中间体‑3；中间体‑3进行加压插羰反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行还原反应，得到中间体‑5；中间体‑5在四丁基氟化铵作用下进行脱保护反应，得到中间体‑6；中间体‑6进行氯化反应，得到中间体‑7；最后通过巯基化反应和氧化关环，得到α‑硫辛酸。本技术工艺条件温和，原料易得，中间体和终产品的纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。