公开(公告)号：CN108440549B

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201810301545.4

申请日：2018-04-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  苏涵 ,  蔡菊 ,  张成 ,  邱丽华

IPC: C07D491/107

Abstract: 本发明涉及一种螺环吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的多环吲哚类化合物在有机溶剂中在氯铬酸吡啶鎓盐的氧化作用下发生重排反应，得到式(II)的螺环吲哚类化合物，其中反应温度为20‑120℃，反应式如下：其中，Ar表示芳香基或取代芳香基；PG表示保护基团。本发明利用PCC氧化重排一步反应得到螺环吲哚类化合物，具有操作简单安全、原子经济性、一步构建多个化学键的优势。

公开(公告)号：CN109705141B

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201910126940.8

申请日：2019-02-20

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  何慈旺 ,  苏涵 ,  董善亮 ,  邱丽华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法，其制备方法如下：将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R'CN在金属催化剂M的作用下进行反应，反应温度为‑40℃～80℃，反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物；其中，反应式如下：其中，Ar选自芳香基团或取代芳香基团；R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基；R'选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团。本发明提供的恶唑并喹啉类化合物中含有吡啶并恶唑药效团，具有很好的生物活性，可以作为重要的化工或医药的中间体。

公开(公告)号：CN109705141A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910126940.8

申请日：2019-02-20

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  何慈旺 ,  苏涵 ,  董善亮 ,  邱丽华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法，其制备方法如下：将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R'CN在金属催化剂M的作用下进行反应，反应温度为-40℃～80℃，反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物；其中，反应式如下：其中，Ar选自芳香基团或取代芳香基团；R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基；R'选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团。本发明提供的恶唑并喹啉类化合物中含有吡啶并恶唑药效团，具有很好的生物活性，可以作为重要的化工或医药的中间体。

公开(公告)号：CN108440549A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810301545.4

申请日：2018-04-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  苏涵 ,  蔡菊 ,  张成 ,  邱丽华

IPC: C07D491/107

Abstract: 本发明涉及一种螺环吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的多环吲哚类化合物在有机溶剂中在氯铬酸吡啶鎓盐的氧化作用下发生重排反应，得到式(II)的螺环吲哚类化合物，其中反应温度为20-120℃，反应式如下：其中，Ar表示芳香基或取代芳香基；PG表示保护基团。本发明利用PCC氧化重排一步反应得到螺环吲哚类化合物，具有操作简单安全、原子经济性、一步构建多个化学键的优势。