公开(公告)号：CN108373453A

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201810290425.9

申请日：2018-04-03

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  王亚雄 ,  万小兵

IPC: C07D249/10 ,  B01J27/122

Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。

公开(公告)号：CN108373453B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201810290425.9

申请日：2018-04-03

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  王亚雄 ,  万小兵

IPC: C07D249/10 ,  B01J27/122

Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。

公开(公告)号：CN108276350B

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810291598.2

申请日：2018-04-03

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  王亚雄 ,  万小兵

IPC: C07D249/10 ,  C07F7/10 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4‑三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4‑三氮唑药物。

公开(公告)号：CN108276350A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810291598.2

申请日：2018-04-03

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 李海燕 ,  李辉煌 ,  王亚雄 ,  万小兵

IPC: C07D249/10 ,  C07F7/10 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种1,2,4-三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4-三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4-三氮唑药物。