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公开(公告)号：CN102249871A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110157489.X
申请日：2011-06-13
IPC: C07C43/303 , C07C41/48 , C07C11/21 , C07C1/34
CPC classification number: C07C41/48 , C07C43/303
Abstract: 本发明涉及番茄红素的重要中间体26,10-三甲基-1,1-二烷氧基-3,5,9-十一烷三烯的制备方法。现有的一种合成方法中，其所使用的原料4-甲基-5,5-二烷氧基-1-戊烯-1-膦酸二烷基酯来源困难，合成难度也都较大，且得到的目标产物为几种顺反异构体的混合物。本发明先在惰性气体保护下，在有机溶剂及碱存在下对C10膦酸酯在-40～30℃温度条件下进行解离反应；解离完毕后，加入C4缩醛，在有机溶剂及碱存在下，在-40～30℃温度条件下进行Wittig-Horner缩合反应。本发明制得的目标产物C14醛缩醛为全反式，工艺路线简捷，原料易得，成本低，极具工业价值。
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公开(公告)号：CN102249871B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201110157489.X
申请日：2011-06-13
IPC: C07C43/303 , C07C41/48 , C07C11/21 , C07C1/34
CPC classification number: C07C41/48 , C07C43/303
Abstract: 本发明涉及番茄红素的重要中间体26,10-三甲基-1,1-二烷氧基-3,5,9-十一烷三烯的制备方法。现有的一种合成方法中，其所使用的原料4-甲基-5,5-二烷氧基-1-戊烯-1-膦酸二烷基酯来源困难，合成难度也都较大，且得到的目标产物为几种顺反异构体的混合物。本发明先在惰性气体保护下，在有机溶剂及碱存在下对C10膦酸酯在-40～30℃温度条件下进行解离反应；解离完毕后，加入C4缩醛，在有机溶剂及碱存在下，在-40～30℃温度条件下进行Wittig-Horner缩合反应。本发明制得的目标产物C14醛缩醛为全反式，工艺路线简捷，原料易得，成本低，极具工业价值。
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![一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮及其合成方法和应用](/CN/2020/1/65/images/202010327811.jpg)
公开(公告)号：CN111349094A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010327811.8
申请日：2020-04-23
Applicant: 杭州师范大学
IPC: C07D471/06 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，提供了一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮及其合成方法和应用。本发明提供的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮衍生物是一类新型的活性喹诺酮衍生物，具有抑制肿瘤细胞的活性，能够表现出与抗肺癌药物奥斯替尼相当的IC50值，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景；本发明提供的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮具有较高的研究和应用价值，在医药化工、材料、染料等领域具有潜在的应用前景。本发明以硫代喹啉酰胺为原料合成6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮类化合物，操作简单、选择性好、收率高，且反应条件温和、产品易分离。
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公开(公告)号：CN105131058B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201510392448.7
申请日：2015-07-01
Applicant: 杭州师范大学
Abstract: 本发明公开一种3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑类衍生物及其制备方法和应用。3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑类衍生物如式(I)所示，具有抗癌活性特征。在溶剂‑1中，加入苯甲酰异硫酸氰酯、酰基葡萄糖胺，回流下搅拌至反应完全，减压蒸发溶剂‑1，得到固体中间体，然后加入溶剂‑2、水合肼，在35～80℃温度下反应，反应结束，减压蒸发溶剂‑2，纯化反应物即可。3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑衍生物对肝癌HepG2细胞有较好的抑制作用，可应用于制备抗肿瘤药物中。。
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公开(公告)号：CN111349094B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202010327811.8
申请日：2020-04-23
Applicant: 杭州师范大学
IPC: C07D471/06 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，提供了一种6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮及其合成方法和应用。本发明提供的6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮衍生物是一类新型的活性喹诺酮衍生物，具有抑制肿瘤细胞的活性，能够表现出与抗肺癌药物奥斯替尼相当的IC50值，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景；本发明提供的6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮具有较高的研究和应用价值，在医药化工、材料、染料等领域具有潜在的应用前景。本发明以硫代喹啉酰胺为原料合成6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮类化合物，操作简单、选择性好、收率高，且反应条件温和、产品易分离。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105131058A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510392448.7
申请日：2015-07-01
Applicant: 杭州师范大学
Abstract: 本发明公开一种3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑类衍生物及其制备方法和应用。3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑类衍生物如式(I)所示，具有抗癌活性特征。在溶剂-1中，加入苯甲酰异硫酸氰酯、酰基葡萄糖胺，回流下搅拌至反应完全，减压蒸发溶剂-1，得到固体中间体，然后加入溶剂-2、水合肼，在35～80℃温度下反应，反应结束，减压蒸发溶剂-2，纯化反应物即可。3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑衍生物对肝癌HepG2细胞有较好的抑制作用，可应用于制备抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN108285908B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201711434891.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 杭州师范大学
Abstract: 本发明涉及一种固定化双酶催化合成(S)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟‑苯基)乙醇的方法，其以2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮为底物，在磷酸钙‑酶晶体和辅酶NADP+的协同催化作用下，与反应溶剂在30～60℃进行反应，制得光学纯的产物(S)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟‑苯基)乙醇。本发明方法成本低，酶晶体便于催化分离和重复利用，目标产物收率可达到95％，ee可达100％，绿色环保且节能降耗，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107686456A
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201710610811.7
申请日：2017-07-25
Applicant: 杭州师范大学
IPC: C07C271/24 , C07C269/06 , C07C229/34 , C07C227/10 , C07D215/56
CPC classification number: C07C271/24 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及一种喹喏酮关键中间体乙酯胺化物及其制备方法和应用，将取代苯甲酰乙酸乙酯与甲酰胺衍生物在碱性条件下反应得喹诺酮关键中间体乙酯胺化物，通过对喹诺酮关键中间体乙酯胺化物进行改造和创新，合成了一系列具有新颖结构特征和较高活性的新化合物。本发明的有益效果主要体现在：1)、反应简单，原子利用率高；2)、工艺合理、操作安全、三废排放量少、收率高；3)、对于二取代的甲酰胺衍生物都可以制备得到N上二取代的乙酯胺化物，有助于提高胺化物的稳定性和纯度；4)、避免了使用氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料降低了成本，改善了生产环境。
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公开(公告)号：CN107469828A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710540001.9
申请日：2017-07-05
Applicant: 杭州师范大学 , 浙江本立科技股份有限公司
IPC: B01J23/888 , C07D215/56
CPC classification number: B01J23/888 , B01J35/0033 , B01J35/0086 , B01J2523/00 , C07D215/56 , B01J2523/41 , B01J2523/69 , B01J2523/842
Abstract: 本发明公开了一种核-壳结构负载型钨复合催化剂及其制备方法和应用。现有喹诺酮类药物主环的合成大多存在着合成步骤长、操作繁琐、三废量大和成本较高等缺陷。本发明通过制备Fe3O4胶体、SiO2/Fe3O4复合纳米粒子制备磁分离核-壳负载型钨复合催化剂WO3/SiO2/Fe3O4，此磁分离核-壳负载型钨复合催化剂WO3/SiO2/Fe3O4用于催化合喹诺酮类化合物，提供了一种高效、催化剂可磁分离回收并循环利用的喹诺酮类化合物制备方法，本发明制备之催化剂能在喹诺酮类化合物的制备中重复利用，催化剂仍保有原来活性没有失活现象，不仅大大提高了生产效率，而且减少了环境的污染。
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公开(公告)号：CN107469828B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710540001.9
申请日：2017-07-05
Applicant: 杭州师范大学 , 浙江本立科技股份有限公司
IPC: B01J23/888 , C07D215/56
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明公开了一种核‑壳结构负载型钨复合催化剂及其制备方法和应用。现有喹诺酮类药物主环的合成大多存在着合成步骤长、操作繁琐、三废量大和成本较高等缺陷。本发明通过制备Fe3O4胶体、SiO2/Fe3O4复合纳米粒子制备磁分离核‑壳负载型钨复合催化剂WO3/SiO2/Fe3O4，此磁分离核‑壳负载型钨复合催化剂WO3/SiO2/Fe3O4用于催化合喹诺酮类化合物，提供了一种高效、催化剂可磁分离回收并循环利用的喹诺酮类化合物制备方法，本发明制备之催化剂能在喹诺酮类化合物的制备中重复利用，催化剂仍保有原来活性没有失活现象，不仅大大提高了生产效率，而且减少了环境的污染。
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