公开(公告)号：CN105198812B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510615141.9

申请日：2015-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  尹钰芸 ,  李昊 ,  钱诗筠 ,  冯高峰 ,  张耀红

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物及其制备方法与应用，本发明以1,2,3,4‑四氢异喹啉、醛、羧酸和异腈为原料，分子筛为添加剂，在有机溶剂甲苯中，一定温度下搅拌10‑24小时。反应混合液经减压浓缩、柱层析等操作得到高纯度1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类衍生物。本发明原料简单易得、反应条件温和、操作简单，且易得到取代基多样的1‑（1‑酰亚胺基）‑2‑芳基甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物，可很好满足高通量筛选对四氢异喹啉衍生物的需求，具有很好的应用和市场价值。

公开(公告)号：CN105198812A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510615141.9

申请日：2015-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 齐陈泽 ,  尹钰芸 ,  李昊 ,  钱诗筠 ,  冯高峰 ,  张耀红

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其制备方法与应用，本发明以1,2,3,4-四氢异喹啉、醛、羧酸和异腈为原料，分子筛为添加剂，在有机溶剂甲苯中，一定温度下搅拌10-24小时。反应混合液经减压浓缩、柱层析等操作得到高纯度1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉类衍生物。本发明原料简单易得、反应条件温和、操作简单，且易得到取代基多样的1-（1-酰亚胺基）-2-芳基甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，可很好满足高通量筛选对四氢异喹啉衍生物的需求，具有很好的应用和市场价值。

公开(公告)号：CN105017370A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510394967.7

申请日：2015-07-03

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  绍兴文理学院

Inventor： 曹瑞伟 ,  吴国锋 ,  沈润溥 ,  宋小华 ,  谢斌 ,  李炜 ,  徐慧婷 ,  杨建锋 ,  钱诗筠

IPC: C07J41/00 ,  C07J1/00

CPC classification number: C07J41/0038 ,  C07J1/0011

Abstract: 本发明涉及一种依西美坦中间体，具体是6-(N-甲基-N-苯基)-胺甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮及其制备方法和应用，结构式如式1所示：。本发明制备的6-(N-甲基-N-苯基)-胺甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，可经消除反应，制备得到6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，并经进一步氧化后即可制备依西美坦，采用本发明的中间体制备依西美坦，其纯度和收率均有显著的提高，解决了本领域长期困扰依西美坦合成的收率和纯度问题，经工业实践证明极具价值。