公开(公告)号：CN109689679A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201780056082.3

申请日：2017-09-13

Applicant: 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

Inventor： 山口孝弘 ,  森裕 ,  齐藤博直 ,  窪田秀树 ,  古川诏大 ,  大塚绘里 ,  石贝裕 ,  井尻宏志 ,  派翠克·瑞德

IPC: C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种化合物，其通过抑制TSP1的功能而能够促进血管新生，对于重症下肢缺血等疾病的治疗或预防是有用的。式(1)[式(1)中，A选自连接基团A1～A6，Xaa1为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸、碱性氨基酸、中性氨基酸或酸性氨基酸的残基，或者Xaa1不存在；Xaa2为芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa3为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa4为Ser、Thr、Ala或mS；Xaa5为Gly或Ser；Xaa6为碱性氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa7为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa8为芳香族氨基酸残基；Xaa9为脂肪族氨基酸、中性氨基酸或芳香族氨基酸的残基；Xaa10为碱性氨基酸、脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa11为芳香族氨基酸残基；Xaa12为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基]所表示的大环状多肽或其药理学上允许的盐等。

公开(公告)号：CN118679177A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202380017340.2

申请日：2023-01-16

Applicant: 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

Inventor： 野上晓生 ,  山口孝弘 ,  古川诏大 ,  齐藤博直 ,  石贝裕

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/12 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/68 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07K14/765 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13

Abstract: 通过本发明，提供式(I)所示的环状肽或其药学上允许的盐等[式中，A选自成环基团A1～A5；Xaa1为芳香族氨基酸的残基；Xaa2为芳香族氨基酸、碱性氨基酸或脂肪族氨基酸的残基；Xaa3及Xaa8为：在分别独立地选择的、式(III)或(III')所示的氨基酸的残基中，Xaa3及Xaa8的硫醇基形成了键的结构；Xaa4为中性氨基酸的残基；Xaa5为碱性氨基酸的残基；Xaa6为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa7为芳香族氨基酸的残基；Xaa9为芳香族氨基酸、脂肪族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa10为芳香族氨基酸的残基；Xaa11为脂肪族氨基酸的残基]。#imgabs0#

公开(公告)号：CN102015637B

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN200980112177.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 古川诏大 ,  福崎刚広 ,  大西由香利 ,  小林英树 ,  本田雄 ,  松井由美 ,  小西正博 ,  上田健二郎 ,  松藤哲义

IPC: C07D207/333 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及具有优良的葡糖激酶激活活性的化合物或其药理学可接受的盐，并且是由通式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐：[其中，A例如代表氧原子或硫原子，R1例如是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基，A和R1与键合于其的碳原子一起形成可以被1至3个独立地选自取代基组α的基团取代的杂环基，R2代表可以被1至5个独立地选自取代基组α的基团取代的苯基或可以被1至3个独立地选自取代基组α的基团取代的杂环基，R3代表羟基或C1-C6烷氧基，和取代基组α例如由以下基团组成：卤素原子，C1-C6烷基，被1或2个羟基取代的C1-C6烷基，C1-C6烷基磺酰基，和由式-V-NR5R6表示的基团(其中，V代表羰基或磺酰基，和R5和R6可以是相同的或不同的并且分别代表氢原子或C1-C6烷基，或R5和R6与键合于其的氮原子一起形成可以被1或2个独立地选自C1-C6烷基和羟基的基团取代的4至6元饱和杂环，4至6元饱和杂环可以进一步包含一个氧原子或氮原子)]。

公开(公告)号：CN101300244A

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：CN200680037507.8

申请日：2006-08-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 奥山亮 ,  古川诏大 ,  大隅润 ,  有田健 ,  福崎刚广 ,  荒木一司 ,  森诚 ,  百濑孝幸 ,  本田雄 ,  黑羽正范 ,  佐藤进

IPC: C07D307/91 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/443 ,  A61P3/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明涉及新型的尾孢酰胺衍生物、其可药用盐或其酯，其具有良好的血糖降低作用，作为糖尿病的治疗剂和/或预防剂有作用。具有通式(I)的尾孢酰胺衍生物、其可药用盐或其酯[其中X表示氧原子等，R1表示氢原子或C1－C6烷基、R2表示氢原子，C1－C6烷基或C1－C6卤代烷基、R3表示氢原子或C1－C6烷基、R4表示C6－C10可被独立选自取代基组a的1～5个基团取代的芳基等，n表示1、2或3，取代基组a表示卤原子、C1－C6烷基、C1－C6卤代烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、C1－C6烷氧基、C1－C6卤代烷氧基、C2－C6烯氧基、C2－C6炔氧基等]。

公开(公告)号：CN102015637A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980112177.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 古川诏大 ,  福崎刚広 ,  大西由香利 ,  小林英树 ,  本田雄 ,  松井由美 ,  小西正博 ,  上田健二郎 ,  松藤哲义

IPC: C07D207/333 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及具有优良的葡糖激酶激活活性的化合物或其药理学可接受的盐，并且是由通式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐：[其中，A例如代表氧原子或硫原子，R1例如是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基，A和R1与键合于其的碳原子一起形成可以被1至3个独立地选自取代基组α的基团取代的杂环基，R2代表可以被1至5个独立地选自取代基组α的基团取代的苯基或可以被1至3个独立地选自取代基组α的基团取代的杂环基，R3代表羟基或C1-C6烷氧基，和取代基组α例如由以下基团组成：卤素原子，C1-C6烷基，被1或2个羟基取代的C1-C6烷基，C1-C6烷基磺酰基，和由式-V-NR5R6表示的基团(其中，V代表羰基或磺酰基，和R5和R6可以是相同的或不同的并且分别代表氢原子或C1-C6烷基，或R5和R6与键合于其的氮原子一起形成可以被1或2个独立地选自C1-C6烷基和羟基的基团取代的4至6元饱和杂环，4至6元饱和杂环可以进一步包含一个氧原子或氮原子)]。