公开(公告)号：CN110325184A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201880013062.2

申请日：2018-02-20

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  坂井启纪 ,  松本康嗣 ,  田中奈绪美 ,  福永大地

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44

Abstract: 本发明的一个目的是发现新药物，其具有优异的的色氨酸酶抑制效果并通过减少血液中硫酸吲哚酚的产生来抑制肾功能的恶化以保护肾。提供药物组合物，其含有作为活性成分的由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。在式(I)中，R1和R2相同或不同，并且表示C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基或C3-C6环烷基；n表示0、1或2；各X表示C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素原子等；且Y表示氢原子、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基或卤代C1-C6烷氧基。

公开(公告)号：CN118871585A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202380027810.3

申请日：2023-03-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小泉诚 ,  小路贵生 ,  福永大地

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明处理提供具有RNA干扰作用和/或基因表达抑制作用的具有新化学修饰模式的寡核苷酸的问题。提供了寡核苷酸或其药学上可接受的盐，其中有义链区具有规定的具有在其中布置的3'‑修饰的核苷的修饰模式，且其中反义链具有规定的区域中的修饰模式，所述修饰模式适当地组合了DNA、RNA、2'‑O,4'‑C‑桥连‑修饰的核苷或2'‑MOE RNA等。

公开(公告)号：CN109843283A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201780061975.7

申请日：2017-10-05

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  中村勇二 ,  松本康嗣 ,  田中奈绪美 ,  福永大地

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/10 ,  C07D295/135 ,  C07D333/36

Abstract: 本发明的一个目的是找到一种新的药物，其具有优异的色氨酸酶抑制作用，并通过减少血液中硫酸吲哚酚的产生来抑制肾功能的恶化以保护肾脏。本发明提供一种药物组合物，其含有作为活性成分的由下式表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R1和R2相同或不同，并且表示C1-C6烷基等，和Ar表示任选取代的苯基或任选取代的噻吩基。[式1]

公开(公告)号：CN118891366A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202380027653.6

申请日：2023-03-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小泉诚 ,  小路贵生 ,  福永大地

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  A61K31/713 ,  A61K47/26 ,  A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07H21/04

Abstract: 例如，本发明提供了相对于编码TfR2的mRNA具有基因表达抑制作用和/或RNA干扰作用的新siRNA。本发明涉及：相对于转铁蛋白受体2的mRNA具有敲低作用并包括反义链区和有义链区的寡核苷酸，所述反义链区包括与编码TfR2的mRNA中的靶序列基本互补的靶对应序列，所述有义链区包括与反义链区中的靶对应序列基本互补的核苷酸序列；该寡核苷酸的可药用盐等。

公开(公告)号：CN109843283B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN201780061975.7

申请日：2017-10-05

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  中村勇二 ,  松本康嗣 ,  田中奈绪美 ,  福永大地

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/10 ,  C07D295/135 ,  C07D333/36

Abstract: 本发明的一个目的是找到一种新的药物，其具有优异的色氨酸酶抑制作用，并通过减少血液中硫酸吲哚酚的产生来抑制肾功能的恶化以保护肾脏。本发明提供一种药物组合物，其含有作为活性成分的由下式表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中R1和R2相同或不同，并且表示C1‑C6烷基等，和Ar表示任选取代的苯基或任选取代的噻吩基。[式1]