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公开(公告)号：CN119569803A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202311137408.9
申请日：2023-09-05
Applicant: 秦皇岛紫竹药业有限公司 , 上海格苓凯生物科技有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度雌甾‑1,3,5(10)‑三烯‑3,15α,16α,17β‑四醇(简称：雌四醇)的方法，以3‑羟基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10),15‑四烯为原料，经过酚羟基保护、不对称双羟基化、水解三步制备雌四醇。本发明制备方法中，以3‑羟基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10),15‑四烯为原料，利用烷氧基取代的苯甲酰基保护3‑羟基，通过锇酸钾催化氧化进行不对称双羟基反应，在15,16‑位引入双α‑羟基，制备方法中无需使用成本高的化学试剂和催化剂，双羟基化具有高立体选择性，纯化分离容易，反应条件温和，操作简单方便，可以实现高纯度雌四醇(≥99.5％)的高效制备。
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公开(公告)号：CN116478229A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310452637.3
申请日：2023-04-25
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种利用布瑞诺龙制备药物阿法沙龙的方法，以布瑞诺龙为原料，经羟基保护、发酵羟基化、氧化、脱保护四步制备阿法沙龙。本发明制备方法中，以布瑞诺龙为原料，具有5α‑氢和3α‑羟基的优势构型，反应过程中利用生物发酵羟基化在11‑位引入羟基，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中由于产生3β‑羟基异构体而导致制备阿法沙龙收率低、纯化困难等缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物阿法沙龙的高效、低成本制备。
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公开(公告)号：CN116144726A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310043899.4
申请日：2023-01-29
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种化学‑生物融合的胆固醇合成方法。以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经磺酸酯化、乙酰化、酶水解还原、格氏偶联四步反应合成所述胆固醇。针对传统动物源提取的胆固醇存在不可预知致病菌和病毒风险的缺点，本发明以植物源甾体原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，并且在合成过程中利用酯酶和羰基还原酶的串联催化，同时偶联辅酶再生，高立体选择性和安全清洁地获得关键中间体，使得合成胆固醇的路线显著缩短，效率高，操作简单，单一溶剂回收套用损耗小，三废量少，反应条件温和，该方法安全、经济，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115215780B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210427694.1
申请日：2022-04-22
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07D207/46
Abstract: 本发明公开了一种利用N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯制备异双功能交联剂4‑(N‑马来酰亚胺基甲基)环己烷‑1‑羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)的方法。本发明所述制备方法是以反式‑4‑(马来酰亚胺甲基)‑环己烷羧酸为原料，与试剂N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应，制备SMCC粗品，然后用异丙醇进行精制得到SMCC纯品。本发明方法操作简单安全，产品纯化方便，能有效制备高纯度SMCC产品，适用于产业化。
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公开(公告)号：CN115215780A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210427694.1
申请日：2022-04-22
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07D207/46
Abstract: 本发明公开了一种利用N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯制备异双功能交联剂4‑(N‑马来酰亚胺基甲基)环己烷‑1‑羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)的方法。本发明所述制备方法是以反式‑4‑(马来酰亚胺甲基)‑环己烷羧酸为原料，与试剂N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应，制备SMCC粗品，然后用异丙醇进行精制得到SMCC纯品。本发明方法操作简单安全，产品纯化方便，能有效制备高纯度SMCC产品，适用于产业化。
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公开(公告)号：CN119080864A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411201558.6
申请日：2024-08-29
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明公开了一种依托孕烯中间体(3,3‑亚乙二氧基‑13‑乙基‑11‑亚甲基‑5‑雌烯‑17‑酮)的制备方法，本发明采用市售11α,17β‑二羟基‑18‑甲基雌甾‑4‑烯‑3‑酮为起始原料，经选择性保护、氧化反应、保护、Wittig反应、氧化反应获得3,3‑亚乙二氧基‑13‑乙基‑11‑亚甲基‑5‑雌烯‑17‑酮，整个制备过程反应条件温和、工艺简单、安全、易于放大生产，为依托孕烯的制备提供了一条安全高效的技术方案。本发明具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN118324836A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311580364.7
申请日：2023-11-24
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司 , 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种利用17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2制备雄诺龙‑D3的方法，以17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2为原料，经过还原、脱保护两步制备雄诺龙‑D3。本发明制备方法中，以17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2为原料，通过硼氘化钠还原，在17位引入氘原子，然后进行脱保护，制备得到高丰度的雄诺龙‑D3(丰度>96％)。本发明还提供了新结构的式(2)化合物。本发明原料易制备，氘代效率高，反应条件温和，操作简单，可以实现雄诺龙‑D3的高效制备。本发明具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN115448969B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202210586006.6
申请日：2022-05-27
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司
Abstract: 本发明属于化合物的纯化/精制领域，具体公开一种去氧孕烯的精制方法，将13‑乙基‑11‑亚甲基‑18,19‑双失碳雌甾‑4‑烯‑17‑酮(简称：氧化物)为原料经一步炔基化反应制备得到的去氧孕烯粗品采用有机酸、醇和水按照一定比例作为混合溶剂进行重结晶的方法。本发明不需要柱层析或使用活性炭等吸附剂处理，从而简化了操作、提高了去氧孕烯的精制效率。本发明将氧化物为原料合成的去氧孕烯粗品通过两次重结晶，以大于90％的收率(以原料氧化物投料计)获得去氧孕烯含量高达99.9％的高纯度产品。本发明具有简便高效的特点，适用于制备高纯度的去氧孕烯。
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公开(公告)号：CN118324835A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311535811.7
申请日：2023-11-17
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司 , 浙江仙居君业药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种利用去氢表雄酮制备7β‑羟基去氢表雄酮的方法，以去氢表雄酮为原料，经17‑氰基化、3,17‑酰基保护、7‑氧化、7‑还原和水解五步制备7β‑羟基去氢表雄酮。本发明制备方法中，以简单易得的DHEA为原料，通过氰基化保护17位羰基，酰基保护3和17位羟基，氧化引入7位羰基，然后经过选择性还原反应，将7位羰基还原为7β‑羟基，最后水解制备得到7β‑羟基去氢表雄酮。本发明的制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中因为产生三羟基杂质使得7β‑羟基去氢表雄酮需要经过多步精制导致收率低、纯化困难等缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现7β‑羟基去氢表雄酮的高效、低成本制备，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN115260266B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202210793255.2
申请日：2022-07-07
Applicant: 上海格苓凯生物科技有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种构筑胆固醇侧链的新方法。本发明方法以21‑卤代‑20‑甲基孕甾‑5‑烯‑3‑醇(简称：BA卤代物)为原料，在催化剂作用下与卤代异戊烷进行偶联反应构筑胆固醇侧链。该方法操作简便安全，通过添加卤化无机盐，有机碱，活化剂等，提高了反应收率。原料BA卤代物可由植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3酮方便制得，廉价易得，反应投料安全简便，产生废料较少，环境友好。本发明具有良好产业化应用前景。
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